Экслютон ( Exluton)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с гравировкой "TT" над "2" на одной стороне и надписью "ORGANON" - на другой.

• 1 таб. линэстренол 500 мкг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Гестаген для пероральной контрацепции

Фармакологическое действие

Препарат Экслютон - пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). При поступлениии в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.

Контрацептивный эффект Экслютона достигается, в основном, за счет увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб. Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютенизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и повышением уровня прогестерона. При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарата Экслютон, линэстринол, являющийся пролекарством, быстро всасывается и превращается в фармакологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ). Максимальные уровни НЭТ в плазме крови достигаются через 2-4 часа после приема таблетки внутрь, его абсолютная биодоступность составляет 64%.

Распределение

НЭТ на 96% связывается с балками плазмы,преимущественно с альбумином (61%) и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).

Метаболизм

I фаза метаболизма ЛИН включает 3-гидроксилирование и последующую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ далее восстанавливается; продукты распада находятся в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуронидами.

Выведение

Средний T1/2 НЭТсоставляет около 15 ч. Скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 0.6 л/час. ЛИН и его метаболиты выделяются почками (преимущественно в форме глюкуронидов и сульфатов и, в меньшей степени, в форме неизмененного ЛИН) и через кишечник в соотношении 1.5:1.

Показания

• контрацепция.

Режим дозирования

Как следует принимать препарат Экслютон

Таблетки необходимо принимать внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и тоже время, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Ежедневно в течение 28 последовательных дней следует принимать по одной таблетке. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.

Как следует начинать прием препарата Экслютон При отсутствии предшествющего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца)

Прием таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2-5 дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней первого цикла приема таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод онтрацепции.

Переход с КОК

Женщине слудет начать прием препарата Экслютон на следующий день после приема последней активной таблетки КОК. В этом случае отсутствует необходимость в применении дополнительного метода контрацепции.

При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили", инъекции, импланты или прогестагенвысвобоождающие внутриматочные системы [ВМС])

Женщина, использующая "мини-пили", может начать прием Экслютона в любой день; использующая имплант или ВМС - в день их удаления; использующая инъекционные формы контрацептивов - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях женщине следует рекомендовать дополнительно применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в первом триместре

Женщина может начать прием препарата немедленно; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре

Для кормящих грудью женщин см. раздел "Применение при беременности и лактации".

Женщине следует рекомендовать начать прием препарата на 21-28 день поле родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале приема препарата, следует рекомендовать применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.

Однако, если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата Экслютон необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.

Что делать в случае пропуска таблеток

Контрацептивная защита может быть снижена, если между приемом таблеток прошло более 27 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 3 часов, то в этом случае пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, а следующую таблетку принять в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составляет более чем 3 часа, то в этом случае необходимо дополнительно применять барьерный метод в течение последующих 7 дней приема таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации. Если таблетки были пропущены в течение самой первой недели применения, и в течение недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае следует учитывать возможность наступления беременности.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае желудочно-кишечных расстройств, всасывание препарата может быть неполным и поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3 часов после приема таблетки, то в данном случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведенные выше. Если женщина не хочет изменять обычный режим приема таблеток, она должна принять дополнительную(ые), необходимую(ые) таблетку(и) из другой упаковки.

Побочное действие

Побочные действия Эсклютона, включают нерегулярные менструации, болезненность в молочных железах, смену настроения, тошноту и головную боль, которые возникают почти у половины женщин в первом цикле использования Экслютона и снижаются приблизительно до 30% к 12-му циклу. Среди женщин кормящих грудью до 28% испытывают побочные эффекты, со снижением до 5% к 12-му циклу.

Другие побочные эффекты, которые сообщались в отношении препарата Экслютон или вообще в отношении гормональных контрацептивов, перечислены ниже.

Молочные железы: повышенная чувствительность, болезненность, увеличение, галакторея Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессия, сменя настроения.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор.

Со стороны кожных покровов: различные кожные нарушения (сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема)

Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровотечения, изменения влагалищной секреции.

Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз.

Прочие: задержка жидкости, изменение массы тела, реакции повышенной чувствительности.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе. Женщинам с предрасположенностьюк хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения Экслютона.

При использовании пероральных (комбинированных) контрацептивов, наблюдался ряд нежелательных эффектов, включающих венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения, хлоазму и гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы).

ледующие состояния были описаны как во время беременности, так и во время применения стероидных препаратов, но их связь с применением прогестагенов не установлена: желтуха и/или зуд кожи, связанные с холестазом; образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея

Сиденхема, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.

Противопоказания

Контрацептивы, содержащие только простаген, не следует применять при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае возникновения любого из этих состояний в период применения Экслютона, следует немедленно прекратить прием препарата.

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту Экслютона;
• установленная или предполагаемая беременность;
• венозная тромбоэмболия в настоящее время;
• наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени - до нормализации показателей функции печени;
• холестатическая желтуха;
• порфирия (диагностированная или в анамнезе);
• отосклероз (диагностированный или в анамнезе);
• герпес беременных в анамнезе;
• прогестагензависимые опухоли;
• кровотечение из влагалища неясной этиологии.

С осторожностью: при наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, следует взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной ещё до того, как она начнет прием препарата Экслютон. В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения Экслютона.