|
|||||||||
Циннаризин (Cinnarizine) |
|
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, повидон K25, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой, мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа.
Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин).
Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Фармакокинетика
Преnaрат резорбируется в желудке и кишечнике. Cmax в плазме крови достигается после приема внутрь через 1-3 ч. Связь циннаризина с белками плазмы составляет 91%.
Полностью метаболизируется в печени (посредством дезалкилирования). T1/2 равен 4 ч.
Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками и 2/3 - с каловыми массами.
Показания
Режим дозирования
Внутрь, желательно после еды. При нарушении кровообращения мозга - по 25-50 мг (1-2 таблетки) 3 раза/сут.; при нарушении периферического кровообращения - по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 раза/сут.; при вестибулярных нарушениях - по 25 мг 3 раза/сут.; при кинетозе ("дорожной" болезни): взрослым - по 25 мг за полчаса перед дорогой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 ч). Доза для детей – 1/2 дозы, рекомендованной взрослым.
При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия),
Со стороны пищеварительной системы: сухостьво рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: потливость, развитие волчаночноподобного синдрома, красный плоский лишай (крайне редко), кожная сыпь. Прочие: аллергические реакции, снижение АД, увеличение массы тела.
Противопоказания
С осторожностью при болезни Паркинсона.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
Особые указания
В начале лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.
В связи с наличием антигистаминного эффекта, циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложный положительный результат), а также циннаризин может нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.
Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.
Передозировка
Максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в день. В случае передозировки не существует специфического антидота, необходимо сделать промывание желудка и принять активированный уголь.
Лечение - симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие алкоголя и седативных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.
Условия и сроки хранения
В защищенном от света сухом и недоступном для детей месте, при температуре 15-20°С.
Срок годности: 3 года.