Теванат (Tevanate)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, без риски.

1 таб.

алендроната натрия моногидрат 11.6 мг,

что соответствует содержанию алендроновой кислоты 10 мг.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарил фумарат.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "T" на одной стороне и ровные - с другой.

1 таб.

алендроната натрия моногидрат 81.2 мг,

что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 м.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор костной резорбции при остеопорозе.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, относится к группе аминобисфосфонатов - синтетических аналогов пирофосфата, связывающегося с гидроксиапатитом, входящим в состав костной ткани. Повышает минеральную плотность костей позвоночника и других костей скелета. Механизм антирезорбирующего действия связан с подавлением функции остеокластов. Способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь натощак в диапазоне доз от 5 до 70 мг непосредственно за 2 ч до завтрака биодоступность алендроновой кислоты у женщин составляет 0.64%, у мужчин - 0.6%. Биодоступность алендроновой кислоты снижается на 40% при приеме натощак за 1-1.5 ч до завтрака. После употребления кофе и апельсинового сока биодоступность снижается примерно на 60%.

Концентрация препарата в плазме крови после приема внутрь в терапевтической дозе находится ниже возможного предела определения (<5 нг/мл).

Распределение

Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы крови составляет около 78%. Препарат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости, где происходит его фиксация, либо выводится с мочой.

Метаболизм

Не подвергается биотрансформации.

Выведение

Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей.

Показания

• лечение постменопаузного остеопороза;
• остеопороз, вызванный применением ГКС.

Режим дозирования

Для обеспечения нормального всасывания препарата и снижения риска развития побочных реакций следует строго соблюдать рекомендации по применению и дозированию.

Теванат назначают внутрь по 1 таб. 10 мг 1 раз/сут или по 1 таб. 70 мг 1 раз в неделю.

Таблетку принимают целиком, запивая стаканом воды не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или других лекарственных средств. Препарат запивают только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду), пищевые продукты и некоторые лекарственные средства могут снижать биодоступность алендроновой кислоты. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать.

После приема препарата пациент должен сохранять вертикальное положение (стоя или сидя) в течение не менее 30 мин. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспептические симптомы (запор или диарея, метеоризм, тошнота и рвота), дисфагия, язвенные поражения слизистой оболочки пищевода, дистония желудка, мелена, изжога; редко - эзофагит, эрозии слизистой оболочки пищевода, изъязвление слизистой оболочки полости рта, зева, желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия, гипофосфатемия.

Со стороны органа зрения: редко - увеит, склерит.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - раздражительность.

Дерматологические реакции: редко - эритема, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Противопоказания

• гипокальциемия;
• состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (в т.ч. стриктуры или ахалазия пищевода);
• неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 мин;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 35 мл/мин);
• тяжелые нарушения минерального обмена;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью в связи с опасностью раздражения слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ и риском усугубления основного заболевания следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гаcтрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), гиповитаминоз D.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 35 мл/мин).

Особые указания

Следует особенно тщательно контролировать возможность появления любых признаков возникновения побочных реакций со стороны пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема препарата и обращения к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной или изжоге.

Необходимо проинформировать пациента о возможном риске повреждения слизистой оболочки пищевода при несоблюдении инструкции по применению.

У пациентов с гипокальциемией до начала приема Теваната необходимо проведение коррекции нарушений минерального обмена, в т.ч. гиповитаминоза D. В процессе лечения возможно незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция в сыворотке крови и фосфатов за счет положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани, что имеет особое значение для пациентов, получающих ГКС, поскольку у них может наблюдаться сниженная абсорбция кальция.

При приеме Теваната (особенно с ГКС) необходимо обеспечение адекватного поступления кальция и витамина D с пищей или в виде лекарственных препаратов.

Абсорбция бисфосфонатов в значительной степени снижается при одновременном приеме пищи.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможны гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Лечение: прием молока или антацида для связывания алендроновой кислоты. Вследствие риска возникновения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациент должен находиться в вертикальном положении.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное применение алендроновой кислоты (но не одновременный прием) с препаратами эстрогенов, не сопровождается изменением их действия и развитием побочных эффектов.

Не допускается одновременный по времени прием алендроновой кислоты с препаратами, содержащими кальций, антацидами или иными лекарственными препаратами для перорального применения из-за возможного снижения абсорбции алендроновой кислоты. В связи с этим необходимо соблюдать интервал, по крайней мере, 30 мин после приема алендроновой кислоты и до приема внутрь других лекарственных препаратов.

Прием преднизолона внутрь не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.

НПВС усиливают побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности препарата в форме таблеток 10 мг - 3 года, в форме таблеток 70 мг - 2.5 года.