Мотилак (Motilak)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 1 или 2 слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 таб. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, оксипропилцеллюлоза, твин-80 или полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк.

Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества: фруктоза (адвантоза ФС 95), сахар (сахароза), декстроза, полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон), натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат, масло мяты перечной.

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат. Механизм действия обусловлен сочетанием периферического действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов. Мотилак увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение Мотилака редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне ГЭБ. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность низкая - около 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Сmax достигается через 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Домперидон широко распределяется в тканях организма. В тканях мозга концентрация домперидона небольшая. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и в печени.

Выведение

T1/2 составляет 7-9 ч. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде 10% и 1% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной почечной недостаточности T1/2 увеличивается. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, при этом концентрация препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

• чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боли в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

Тошнота и рвота любой этиологии, в т.ч. функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванная радиотерапией, лекарственной терапией, интоксикацией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими, как леводопа и бромокриптин).

Режим дозирования

При хронических диспептических симптомах взрослым назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. При недостаточном эффекте указанную дозу удваивают.

Детям старше 5 лет назначают по 2.5 мг/10 кг массы тела 3 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном.

При острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте, взрослым назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. Детям старше 5 лет назначают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза в течение дня и в случае необходимости дополнительно перед сном. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

При постоянном использовании (по поводу хронических симптомов) предпочтителен прием препарата внутрь за 15-30 мин до еды.

При почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз/сут.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - преходящие спазмы кишечника.
• Со стороны ЦНС: редко - экстрапирамидные симптомы у детей и при повышенной проницаемости ГЭБ (полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения терапии).
• Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, гинекомастия, дисменорея вследствие гиперпролактинемии. Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница.

Противопоказания

• пролактинома;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к домперидону. Не следует применять Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка недопустима, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Беременность и лактация

Применение препарата в I триместре беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.

Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное влияние на новорожденных. Поэтому в период лактации (грудного вскармливания) применение Мотилака не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку домперидон метаболизируется в печени, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Т.к. очень небольшое количество препарата выводится почками в неизмененном виде, пациентам с почечной недостаточностью практически не требуется коррекции разовой дозы. Однако при повторном назначении частоту приема препарата следует уменьшить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное наблюдение.

Особые указания

Поскольку домперидон метаболизируется в печени, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью. Т.к. очень небольшое количество препарата выводится почками в неизмененном виде, пациентам с почечной недостаточностью практически не требуется коррекции разовой дозы. Однако при повторном назначении частоту приема препарата следует уменьшить в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярное наблюдение. При назначении Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратами их не следует принимать одновременно с Мотилаком.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилак не нарушает скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей). Лечение: назначение активированного угля и тщательное наблюдение за больным; при появлении экстрапирамидных реакций - назначение антихолинергических средств, применяемых для лечения паркинсонизма, или антигистаминных препаратов с антихолинергическим эффектом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилака. При одновременном применении антациды и ингибиторы желудочной секреции снижают биодоступность Мотилака. На основании исследований in vitro предполагается, что при одновременном применении с Мотилаком лекарственных препаратов, значительно ингибирующих изофермент CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон), может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Не исключено, что Мотилак может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.