Моночинкве (Monocinque)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, белого цвета, с риской для деления на одной стороне. 1 таб. изосорбид-5-мононитрат 40 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч после приема. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Выведение

Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет приблизительно 5 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Показания

• профилактика и длительная терапия стенокардии III и IV функциональных классов;
• восстановительное лечение после перенесенного инфаркта миокарда;
• лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат назначают по 20-40 мг (1/2-1 таб.) 2 раза/сут после еды. Для пациентов, не принимавших ранее нитраты и/или склонных к артериальной гипотензии, рекомендуется начинать лечение с меньшей дозы (например, 20 мг в первые 4 дня). Дозу следует корректировать в зависимости от состояния пациента. Талетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

При применении препарата в рекомендуемой дозе достоверные побочные эффекты не описаны. Однако, как и при применении других нитратов, возможно:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - головная боль, которая обычно уменьшается через несколько дней при продолжении терапии; после первого приема или после увеличения дозы - артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью.
• Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: очень редко – гиперемия лица и кожные аллергические реакции.

Противопоказания

• острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• геморрагический инсульт;
• острая стадия инфаркта миокарда;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.);
•  состояния после черепно-мозговой травмы;
• закрытоугольная глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• возраст до 18 лет;
• одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (сильденафил);
• повышенная чувствительность к органическим нитратам.

Беременность и лактация

При беременности препарат может быть назначен только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Если существует необходимость применения препарата в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые указания

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии. Препарат назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Лечение: проведение общепринятых мероприятий (искусственная рвота, промывание желудка, контроль гемодинамики).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Моночинкве с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, сильденафилом, этанолом возможно потенцирование гипотензивного эффекта Моночинкве.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.