Эстулик (Estulic)

Форма выпуска, состав и упаковка

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

• 1 таб. гуанфацин (в форме гидрохлорида) 1 мг

Фармакологическое действие и фармакокинетика.

Эстулик (гуанфацин) является гипотензивным препаратом, который, влияя на центры, регулирующие артериальное давление, уменьшает центральный симпатический тонус, снижает число сердечных сокращений и периферическое сосудистое сопротивление.

Минутный объем не изменяется, уменьшение частоты сердечных сокращений компенсируется увеличением объема выброса. Рефлексы, принимающие участие в регуляции артериального давления, не изменяются ни в покое, ни при нагрузке.

Препарат не влияет на функцию почек, на выделение натрия, воды и калия.

Даже при нарушении функции почек не изменяет гломерулярную фильтрацию.

Уменьшает активность ренина плазмы крови.

Всасывается полностью: 25% выделяется с мочой в неизмененном виде. С белками плазмы крови связывается слабо (примерно 60%).

Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 18 часов, поэтому действие Эстулика продолжительное, что позволяет однократный прием в день.

Показания

• При всех видах артериальной гипертензии (особенно эссенциальной и ренальной) как средство монотерапии или в комбинации с диуретиками.
• При тяжелой артериальной гипертензии комбинация Эстулика с диуретиками может быть дополнена бета-адреноблокаторами или сосудорасширяющими препаратами.
• В связи с фармакологическим свойствами препарат хорошо переносится больными артериальной гипертензией при наличии таких сопутствующих патологий как обструктивные заболебвания дыхательных путей, сердечная и почечная недостаточность, атрио-вентрикулярная блокада 1-й степени.

Режим дозирования

В большинстве наблюдений удовлетварительное снижение артериального давления достигается однократным приемом препарата в день (вечером) в дозе 0,5 мг или 1 мг (1/2-1 таблетка).

При необходимости доза может быть увеличена на 0,5-1 мг в неделю до достижения желаемого уровня артериального давления; в большинстве случаев 2-3 мг в день является достаточной дозой.

Если под влиянием Эстулика артериальное давление не снижается до желаемого уровня, терапия может быть дополнена диуретиками, сосудорасширяющими средствами или бета-адреноблокирующими средствами с внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол, окспренолол).

В случае назначения в комбинации с бета-адреноблокаторами частота сердечных сокращений может снижаться в нежелательной степени. (Это действие менее вероятно, если предпочитаются бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью).

Побочное действие

В случае назначения больших начальных доз или при быстром увеличении дозы может возникать сухость во рту и седативный эффект. В процессе лечения эти побочные эффекты, как правило, исчезают.

Редко возникают нейровегетативные расстройства: обстипация, отсутствие аппетита, тошнота или импотенция.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату.
• Так как не имеется достаточного опыта применения препарата у больных с атрио-вентрикулярным блоком II-й и III-й степени его назначение в этих случаях не рекомендуется.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или младенца.

Данные, подтверждающие какое-либо негативное влияние препарата Эстулик на плод или на новорожденного отсутствуют.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата.

Особые указания

В случае тяжелой цереброваскулярной или коронарной недостаточности особенно у больных, перенесших апоплексический удар или инфаркт миокарда, препарат назначают осторожно при постоянном наблюдении. Гуанфацин исключительно редко вызывает симптомы отмены, в то же время лечение следует отменять осторожно, постепенно снижая суточную дозу. Хотя и нет доказательств, что препарат оказывает нежелательное действие на плод или беременную женщину, все же необходимо как и при применении других лекарственных средств - беременным и кормящим матерям назначать препарат только в ообоснованных случаях. В первый период лечения - индувидуально в каждом конкретном случае - запрещается вождение автомобиля или выполнение работы, связанной с повышенной опасностью. В дальнейшем степень запрета определяется индувидуально.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия.

Лечение: проведение симптоматической терапии, промывание желудка, в случае необходимости вливание изупрела, контроль состояния пациента. Препарат не выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя назначать одновременно с:

• альфа2-адреноблокаторами (устраняет действие фентоламина, йохимбина).

Осторожно назначают с:

• с симпатомиметиками (снижает их действие)
• с бета-адреноблокаторами (за исключением обладающих внутренней симпатоми метической активностью) из-за возможной брадикардии
• с нейролептиками (усиливает седативное действие).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в обычных условиях при комнатной температуре (от 15° до 25°C).

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек