Фузеон (Fuzeon)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к инъекций белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета; восстановленный раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

• 1 мл готового р-ра энфувиртид 90 мг
• 1фл. энфувиртид 108 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота.

Растворитель: вода д/и - 1.1 мл.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Фармакологическое действие

Ингибитор фузии (слияния). Не требует внутриклеточной активации.

Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с др. семикратно повторяющимся участком HR1 в природном др41 на поверхности вируса.

Абсорбция не зависит от места введения.

Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме.Не ингибирует ферменты семейства цитохрома CYP450.

Фармакокинетика энфувиртида у пациентов с печёночной и почечной недостаточностью не изучалась, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Показания

• ВИЧ-1 (в комбинации с др. противоретровирусными ЛС).

Режим дозирования

П/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку.

Необходимо менять место каждой последующей инъекции. Взрослые - 90 мг 2 раза в сутки. Дети 6-16 лет - 2 мг/кг 2 раза в сутки.

Максимальная доза - 90 мг 2 раза в сутки.

Дозы, вводимые 2 раза в сутки и соответствующий объем раствора, рекомендуемые в педиатрической практике в зависимости от массы тела:

• 11-15.5 кг - 27 мг (0.3 мл),
• 15.6-20 кг - 36 мг (0.4 мл),
• 20.1-24.5 кг - 45 мг (0.5 мл),
• 24.6-29 кг - 54 мг (0.6 мл),
• 29.1-33.5 кг - 63 мг (0.7 мл),
• 33.6-38 кг - 72 мг (0.8 мл),
• 38.1-42.5 кг - 81 мг (0.9 мл),
• более 42.6 кг - 90 мг (1 мл).

Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.

Лиофилизированный порошок следует разводить стерильной водой для инъекций для получения раствора.

Побочное действие

Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушение концентрации внимания, тремор.

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле.

Со стороны кожных покровов: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыводящей системы: конкременты в почках, гематурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в верхней половине живота, запор, диарея, панкреатит.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, вертиго.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, тошнота, рвота, озноб, дрожь, арснижение АД, повышение активности "печёночных" трансаминаз, первичная реакция иммунных комплексов, респираторный дистресс-синдром, гломерулонефрит.

Прочие: слабость, снижение веса, снижение аппетита, анорексия, астения, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия. Инфекции: кандидоз слизистой ротовой полости, простой герпес, папиллома кожи, грипп, синусит, фолликулит, отит, пневмония.

Лабораторные показатели: эозинофилия, повышение активности АЛТ, КФК, снижение Нb.

Противопоказания

• гиперчувствительность,
• лактация.

С осторожностью: беременность, детский возраст (до 6 лет).

Беременность и лактация

С осторожностью.

Особые указания

Данные об эффективности препарата у детей старше 3 лет ограничены. Назначают только в комбинации с др. противоретровирусными ЛС.

Пациенты с симптомами предположительной системной аллергической реакции должны прекратить лечение и немедленно пройти медицинское обследование.

Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом препарата.

Факторы риска, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

При терапии препаратом отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии.

Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, особенно, если имеются факторы риска развития пневмонии.

Введение препарата лицам, неинфицированным ВИЧ-1 может вызывать появление анти-энфувиртид антител, имеющих перекрёстную реакцию с ВИЧ gp41, что может привести к ложноположительному ВИЧ-тесту при проведении ELISA теста с ВИЧ-антителами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между энфувиртидом и ЛС, метаболизм которых протекает с участием ферментов семейства CYP450, не установлено.

Введение препарата Фузеон в сочетании с ритонавиром, саквинавиром и рифампицином не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.Энфувиртид не вытесняется из мест своего связывания с белком саквинавиром, нелфинавиром, лопинавиром, эфавирензом, невирапином, ампренавиром, итраконазолом, мидазоламом или варфарином.

Не замещает варфарин, мидазолам, ампренавир или эфавиренз в их местах связывания с белком.

Исследования энфувиртида в комбинации с др. противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, ламивудин, нелфинавир, индинавир и. эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма.

Взаимосвязи между чувствительностью ВИЧ-1 к энфурвитиду in vitro и ингибированием репликации ВИЧ-1 у человека не установлено.

Из-за различных ферментов-мишеней и как предполагается за счёт активности энфувиртида в отношении ВИЧ-штаммов, устойчивых к др. классам противовирусных средств, ВИЧ-изоляты, устойчивые к энфувиртиду должны оставаться чувствительными к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеаз.

Не следует смешивать с др. ЛС, за исключением поставляемого растворителя (вода для инъекций).

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30 град.

С - лиофилизат; при температуре 2-8 град. - восстановленный раствор.