Фраксипарин Форте (Fraxiparine Forte)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций

1 шприц надропарин кальций 11 400 МЕ анти-Ха

Раствор для инъекций

1 шприц надропарин кальций 15 200 МЕ анти-Ха

 Раствор для инъекций

1 шприц надропарин кальций 19 000 МЕ анти-Ха

Клинико-фармакологическая группа: Антикоагулянт прямого действия - гепарин низкомолекулярный

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Надропарин кальций - низкомолекулярный гепарин, изготовленный путем деполимеризации стандартного гепарина. Представляет собой гликозоаминогликан со средней молекулярной массой 4300 дальтон.

Надропарин кальций характеризуется более высокой анти-Xа факторной активностью по сравнению с анти-IIa факторной или антитромботической активностью. Отношение между этими видами активности для надропарина кальция находится в пределах 2.5-4.

Антитромботическое действие препарата развивается быстро и сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Максимальный уровень анти-Ха факторной активности в плазме достигается примерно через 4-6 ч после п/к введения препарата. Анти-Ха факторная активность (>0.05 МЕ/мл) сохраняется в течение 18 ч после введения препарата. Биодоступность практически полная (около 98%).

Выведение

T1/2 при применении в повторных дозах составляет 8-10 ч.

Показания

• тромбоэмболия.

Режим дозирования

Фраксипарин Форте не предназначен для в/м введения. Препарат следует вводить п/к, в передне-латеральную стенку живота, попеременно в левую и правую. Иглу следует вводить перпендикулярно (а не под углом) в защемленную складку кожи, сформированную между большим и указательным пальцами. Складку следует поддерживать в течение всего периода введения препарата.

Лечение тяжелого венозного тромбоза

Препарат следует вводить 1 раз/сут., обычно в течение 10 дней. Дозу определяют в зависимости от массы тела пациента.

Масса тела (кг) Объем препарата Фраксипарин Форте для п/к введения 1 раз/сут.

• <50 / 0.4 мл.
• 50-59 / 0.5 мл.
• 60-69 / 0.6 мл.
• 70-79 / 0.7 мл.
• 80-89 / 0.8 мл.
• ≥90 / 0.9 мл.

Однодозовые шприцы имеют градуировку, обеспечивающую подбор доз в зависимости от массы тела пациента.

Лечение препаратом Фраксипарин Форте продолжают до стабилизации показателя протромбинового времени на заданном уровне. Пероральные антикоагулянты при отсутствии противопоказаний следует назначать как можно скорее.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: при применении препарата в высоких дозах возможны кровотечения различной локализации (чаще у пациентов с другими факторами риска).

Со стороны системы кроветворения: при применении препарата в высоких дозах возможна небольшая тромбоцитопения (тип I), которая обычно исчезает в процессе дальнейшей терапии. Сообщалось о нескольких случаях развития тяжелой иммунной тромбоцитопении (тип II), сочетающейся с артериальным и/или венозным тромбозом или тромбоэмболией.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ).

Со стороны обмена веществ: обратимая гиперкалиемия.

Аллергические реакции: редко - общие и местные проявления аллергических реакций; в отдельных случаях - анафилактические реакции.

Местные реакции: часто - подкожные гематомы; возможно появление уплотнений; редко - некроз кожи в месте введения препарата.

Противопоказания

• признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза (за исключением ДВС-синдрома, не вызванного гепарином);
• органические заболевания с высоким риском развития кровотечения (в т.ч. острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки);
• травмы ЦНС;
• внутричерепные кровоизлияния;
• острый септический эндокардит;
• тромбоцитопения (при применении надропарина в анамнезе);
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин).
• повышенная чувствительность к препарату или другим низкомолекулярным гепаринам и/или гепарину в анамнезе.

Беременность и лактация

Применять Фраксипарин Форте при беременности не рекомендуют. Однако клинические данные о проникновении надропарина через плацентарный барьер ограничены.

В связи с ограниченными данными относительно выделения надропарина с грудным молоком и последующего всасывания его у новорожденного не рекомендуют применять Фраксипарин Форте в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного или фетотоксического действия препарата.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК< 30 мл/мин).С осторожностью назначают препарат пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности (в этом случае следует снижать дозы).

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью, с почечной недостаточностью (в этом случае следует снижать дозы), при неконтролируемой артериальной гипертензии, при наличии в анамнезе язвенной болезни желудка и других заболеваний с повышенным риском кровотечений, при заболеваниях сосудистой оболочки и сетчатки глаза, при наличии постоянных катетеров или в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств на головном или спинном мозге и на глазах.

Возникновение уплотнений в месте инъекций не означает инкапсулирования гепарина; эти образования исчезают через несколько дней.

Контроль лабораторных показателей

Следует регулярно контролировать показатели свертываемости и количество тромбоцитов.

При значительном снижении количества тромбоцитов (на 30-50% от исходного), при прогрессировании начального тромбоза в ходе терапии, при развитии нового тромбоза или ДВС-синдрома на фоне терапии Фраксипарином Форте следует учитывать возможность возникновения аутоиммунной тромбоцитопении (тип II).

При первом применении препарата развитие такого осложнения возможно между 5 и 21 днем.

При наличии в анамнезе тромбоцитопении на фоне применения гепарина возможно более раннее развитие подобных эффектов.

При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии у больных с вышеуказанными эффектами следует назначать рефлюдан (лепирудин, рекомбинантный гирудин), т.к. имеется перекрестная повышенная чувствительность надропарина и других низкомолекулярных гепаринов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: кровотечение.

Лечение: определение количества тромбоцитов и других показателей свертываемости.

При незначительных кровотечениях как правило бывает достаточно снижения или отсрочки очередной дозы препарата.

В тяжелых случаях вводят протамин сульфат, который нейтрализует антикоагулянтное действие Фраксипарина Форте и нормализует время свертывания. При этом анти-Ха факторная активность ингибируется только на 25-50% (0.6 мл протамина нейтрализует около 0.05 мл Фраксипарина Форте). При определении дозы протамина следует принимать во внимание время, прошедшее с момента введения Фраксипарина Форте, - чем длительнее этот интервал, тем меньшую дозу протамина сульфата необходимо ввести.

Протамин сам по себе оказывает ингибирующее влияние на первичный гемостаз и поэтому должен применяться только в случае крайней необходимости.