Форан (Foran)

Форма выпуска, состав и упаковка

Жидкость для ингаляционной анестезии прозрачная, бесцветная, летучая, с характерным запахом.

1 фл. (100 мл) изофлуран 100 %

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для ингаляционного наркоза.

Фармакологическое действие

Препарат для ингаляционного наркоза. Вызывает быстрое наступление общей анестезии и быстрый выход из нее. Незначительное раздражающее действие изофлурана может ограничивать скорость введения в общую анестезию. Препарат не вызывает избыточной секреции слюнных и трахеобронхиальных желез. Глоточные и гортанные рефлексы быстро подавляются.

Уровень общей анестезии при применении изофлурана может быстро меняться. При увеличении глубины общей анестезии происходит подавление спонтанного дыхания, поэтому его следует тщательно контролировать и при необходимости поддерживать.

В стадии введения в общую анестезию происходит снижение АД, которое быстро нормализуется в хирургической стадии анестезии, сердечный ритм не изменяется.

При поддерживающем наркозе АД снижается пропорционально глубине анестезии, однако сердечный ритм остается стабильным. Во время ИВЛ при нормальном рСО2 минутный объем сердца остается постоянным, независимо от глубины общей анестезии, и поддерживается в основном за счет увеличения ЧСС. При спонтанном дыхании развивающаяся гиперкапния может привести к увеличению ЧСС и минутного объема сердца, которые превышают таковые при пробуждении.

При поверхностном наркозе мозговой кровоток не изменяется, но имеет тенденцию к увеличению при глубокой анестезии, что может приводить к транзиторному повышению давления спинномозговой жидкости (СМЖ). Повышение давления СМЖ может быть предотвращено или уменьшено за счет гипервентиляции до или во время анестезии.

Изменения в ЭЭГ и судорожная активность крайне редки при применении изофлурана.

В целом изофлуран вызывает изменения на ЭЭГ, сопоставимые с таковыми при применении других препаратов дла ингаляционоой анестезии.

Изофлуран значительно меньше повышает чувствительность миокарда к действию адреналина, чем энфлуран. Имеются ограниченные данные о том, что подкожная инфильтрация до 50 мл раствора адреналина 1:200000 не вызывает развития желудочковых аритмий у больных во время проведения общей анестезии изофлураном.

При нормальном уровне общей анестезии миорелаксация может быть адекватной для некоторых интраабдоминальных операций. Если требуется более выраженная миорелаксация, возможно в/в введение небольших доз миорелаксантов.Глубина анестезии легко управляема.

Изофлуран может использоваться для введения в общую анестезию и поддержания общей анестезии.

Фармакокинетика

Всасывание

Cmax неорганического фтора в сыворотке крови обычно составляет менее 5 мкмоль/л и определяется через 4 ч после наркоза. Уровень фтора возвращается к норме в течение 24 ч.

Метаболизм и выведение

В организме лишь незначительное количество изофлурана подвергается метаболизму. Известные метаболиты изофлурана не обладали токсичностью или определялись в слишком низких концентрациях.

В послеоперационном периоде только 0.17% дозы изофлурана можно обнаружить в виде метаболитов в моче.

Показания

• вводная и поддерживающая общая анестезия.

Препарат можно использовать для седации в течение 48 ч у больных, которым проводится ИВЛ в отделении интенсивной терапии.

Режим дозирования

Для точного контроля за подаваемой концентрацией изофлурана должны быть использованы специально калиброванные испарители.

Уровни МАК изофлурана в кислороде зависят от возраста.

Значения МАК (минимальная альвеолярная концентрация) изофлурана в зависимости от возраста

Возраст / 100% кислород / 70% N2O

• 0-1 месяц / 1.6%
• от 1 до 6 месяцев / 1.87%
• от 6 до 12 месяцев / 1.8%
• 26±4 года / 1.28% / 0.56%
• 44±7 лет / 1.15% / 0.56%
• 64±5 лет / 1.05% / 0.37%

Лекарственные препараты используемые для премедикации должны подбираться индивидуально, помня о том, что изофлуран может вызвать угнетение дыхательного центра. По выбору можно использовать антихолинергические препараты.

Коротко действующие барбитураты или другие препараты, используемые для вводного наркоза, обычно применяются с последующей ингаляцией изофлурана. Как альтернатива могут быть использованы изофлуран с кислородом или с кислородно-закисной смесью.

При ингаляционного введения в общую анестезию изофлураном рекомендуется в начале использовать 0.5% концентрацию. Концентрации от 1.5% до 3.0% обычно вызывают хирургический уровень общей анестезии через 7-10 мин.

Поддержание хирургического уровня анестезии может обеспечиваться 1-2.5% изофлурана в кислородно-закисной смеси. При использования изофлурана в чистом кислороде концентрация его должна быть увеличена на 0.5-1%. При необходимости возможно дополнительное использование миорелаксантов.

Для обеспечения анестезии при кесаревом сечении достаточно использовать 0.5-0.75% изофлурана в кислородно-закисной смеси.

Во время поддержания общей анестезии уровень АД при отсутствии других факторов обратно пропорционален уровню альвеолярной концентрации изофлурана. С углублением анестезии следует уменьшать концентрации изофлурана во вдыхаемой смеси, чтобы предотвратить чрезмерное снижение АД.

Для поддержания хирургического уровня общей анестезии у пожилых пациентов требуются более низкие концентрации изофлурана.

Седация может поддерживаться 0.1-1% изофлурана в кислородно-закисной смеси, соответствующая доза подбирается индивидуально.

Побочное действие

Нежелательные реакции, которые регистрировали при применении Форана обычно зависят от дозы и отражают фармакологическую активность препарата.

Со стороны системы дыхания: возможно угнетение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее повышение числа лейкоцитов крови, даже при отсутствии хирургического стресса.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - поражение печени (от небольшого и преходящего повышения активности печеночных ферментов до некроза гепацитов).

В послеоперационном периоде: озноб, тошнота, рвота и непроходимость кишечника.

Противопоказания

• злокачественная гипертермия в анамнезе;
• повышенная чувствительность к изофлурану.

С осторожностью следует применять Форан при внутричерепной гипертензии.

Беременность и лактация

Безопасность применения Форана при беременности не установлена.

Кровопотеря при абортах в случаях применения Форана сравнима с кровопотерей при применении других средств для ингаляционного наркоза.

Данные об эффективности и безопасности применения Форана для общей анестезии в акушерстве отсутствуют, за исключением применения при кесаревом сечении.

Изофлуран в концентрациях до 0.75% продемонстрировал безопасность для эффективного поддержания анестезии при кесаревом сечении. Побочных реакций на применение изофлурана при кесаревом сечении не отмечено.

Сведений о выведении изофлурана с грудным молоком нет. В период грудного вскармливания Форан следует применять с осторожностью.

Особые указания

Препарат значительно усиливает мозговой кровоток особенно при глубокой анестезии. Может наблюдаться преходящее повышение давления спинномозговой жидкости, которое возвращается с исходному при гипервентиляции.

При использовании иэофлурана послеоперационные церебральные осложнения встречались сравнительно редко. При введении Форана уровень общей анестезии может быстро и легко изменяться, поэтому рекомендуется использовать только тщательно откалиброванные испарители или проводить мониторинг, позволяющий оценить вдыхаемую и выдыхаемую концентрацию. При увеличении глубины общей анестезии происходит нарастание артериальной гипотензии и подавления дыхательной функции. Степень артериальной гипотензии и угнетения дыхания могут являться индикацией глубины общей анестезии.

Клинический опыт применения Форана даже при длительном воздействии не дает сведений о гепатотоксичности. Однако отсутствие большого опыта повторного применения препарата не позволяет выявить симптомы воздействия на функцию печени.

Как и другие галогенсодержащие препараты Форан должен с осторожностью применяться у пациентов с повышенным внутричерепным давлением. В этих случаях может быть необходима управляемая гипервентиляция.

На фоне приема Форана наблюдали преходящее изменение бромсульфталеинового теста, повышение уровня глюкозы и сывороточного креатинина и снижение остаточного азота мочевины, сывороточного холестерина и щелочной фосфатазы.