Мексикор (Mexicor)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул - гранулят, состоящий из гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс. этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), желатин, краситель солнечный закат желтый (E110), краситель хинолиновый желтый (E104).

Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный препарат.

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат, обладающий противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим, анксиолитическим и ноотропным действием, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.

Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.

Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.Мексикор уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности Мексикор увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Мексикор эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями "гибернации" (спячки) и "оглушенности" миокарда, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.

У больных стабильной стенокардией напряжения Мексикор повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.

Добавление Мексикора к стандартной терапии больных с ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.

Мексикор повышает эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их специфическую активность.

Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина ЛПОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛПВП.

Применение Мексикора у больных сахарным диабетом типа 2 снижает содержание в крови уровня общего холестерина, триглицеридов, продуктов перекисного окисления липидов, а также повышает активность ферментов антиоксидантной защиты (супероксидисмутазы, глутатионпероксидазы и каталазы), при одновременном росте функциональной активности β-клеток островков поджелудочной железы. Уменьшение степени инсулиновой резистентности и улучшение компенсации сахарного диабета на фоне применения Мексикора, что подтверждается снижением уровня гликемии и гликированного гемоглобина, способствует снижению риска микро- и макроангиопатий. Применение Мексикора в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением артериальной гипертензии сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.

Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга и при старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксическое действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Включение Мексикора в комплексную терапию пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.

Мексикор обладает селективным, не сопровождающимся седативным эффектом и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь активное вещество препарата Мексикор быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч. Величина Cmax находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.08-0.10 ч.

Метаболизм

Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуроноконъюгированных продуктов.

Выведение

T1/2 и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4.7-5.0 ч и 4.9-5.2 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% - в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.

Показания

• в составе комплексной терапии ИБС (стабильной стенокардии напряжения, нестабильной стенокардии, острого инфаркта миокарда);
• ИБС, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;
• острые нарушения мозгового кровообращения;
• дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);
• легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза;
• интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у пациентов пожилого и старческого возраста;
• атерогенные дислипопротеидемии.

Режим дозирования

Мексикор назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются нозологической формой заболевания и чувствительностью пациента к препарату. Начальная доза составляет 100 мг 3 Далее следует постепенно повышать дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределить на 3 приема в течение дня.

Продолжительность курса терапии Мексикором при применении его в составе комплексной терапии ИБС должна составлять не менее 1.5-2 мес. Рекомендуется проведение 2 двухмесячных курсов терапии в течение года, в весенне-осенние периоды.

При ИБС, осложненной артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями; у пациентов с сахарным диабетом типа 2, при дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройствах, а также с целью коррекции дислипопротеидемии Мексикор назначается без ограничения курса лечения по продолжительности, в дозе 100 мг 3-4 раза/сут.

Курс лечения Мексикором заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диспепсия, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата; при длительном применении - метеоризм. Прочие: редко - аллергические реакции.

Противопоказания

• острые нарушения функции печени;
• острые нарушения функции почек;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острых нарушениях функции почек.