Адалат (Adalat)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий, прозрачный, желтоватого цвета.

1 флакон содержит 5 мг. нифедипина (активное вещество) в 50 мл инфузионного расcтвора.

Вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия гидроксид 0,1 N, вода для инъекций.

Клинико-фармакологическая группа: блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через "медленные кальциевые каналы" внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращается ангиоспазм, усиливается кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако, это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении, увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50% введенной дозы распределяется в организме уже через 5-6 мин. Связывается с белками плазмы крови (альбумином) на 95%.

Метаболизм

После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится из организма преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, в меньшей степени (5-15%) с желчью. В моче обнаруживаются лишь следы (менее 1%) неизмененного активного вещества.

Период полувыведения (Т1/2) нифедипина после парентерального введения составляет 1,7 ч. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется.

При печеночной недостаточности отмечается значительное удлинение Т1/2 препарата и снижение его общего клиренса, что может потребовать снижения дозы.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.

Показания

• стенокардия Принцметала
• гипертонический криз

Режим дозирования

50 мл раствора Адалат® вводят внутривенно инфузионно в течение, примерно, 4-8 часов (со скоростью 6,3-12,5 мл/ч, что соответствует 0,63-1,25 мг нифедипина/ч).

Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 часов, не должна превышать 150-300 мл (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).

У пациентов с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется. Инфузионная терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.

Инструкция по введению раствора для инфузий Адалат:

Готовый к использованию инфузионный раствор Адалат следует вводить только через специальный шприц и проводящую систему марки

Перфузор или Инжектомат , прилагаемые к раствору. При условии использования предписанных инфузионных принадлежностей потерь нифедипина через проводящую систему можно не опасаться.

Нифедипин, активное вещество инфузионного раствора Адалат, в высшей степени чувствителен к воздействию света, поэтому необходимо обеспечить защиту раствора от этого воздействия. Снабженный защитной пластиковой оболочкой флакон следует вынимать из упаковки лишь непосредственно перед использованием.

При проведении смешанной инфузии необходимо также обеспечить защиту раствора Адалат от воздействия света, поэтому его нужно вводить непосредственно в инфузионную трубку, по которой уже поступает другой раствор, при этом введение в систему следует осуществлять как можно ближе к месту пункции вены. Категорически запрещается смешивать раствор Адалат в одном флаконе с другими растворами.

Если раствор хранился в холодильнике, то перед введением его температуру необходимо довести до комнатной.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

тахикардия, снижение АД, "приливы" крови к лицу, сопровождающиеся ощущением жара.

Со стороны центральной нервной системы:

головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота.

При длительном приеме нифедипина внутрь описаны следующие побочные эффекты: периферические отеки, боль в животе, астения, сердцебиение, недомогание, стенокардия, снижение АД, в том числе постуральная гипотензия, в некоторых случаях выраженная, вплоть до развития фибрилляции желудочков и удлинения интервала QT, сердцебиение, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, возбуждение, тремор, одышка, кожный зуд, сыпь, потливость, аллергические реакции, нарушение зрения, обморок, анрексия, метеоризм, рвота, гипергликемия, миалгия, гипестезия, сонливость, бессонница, парестезии, полиурия, гиперплазия десен, повышение активности "печеночных" трансаминаз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, гинекомастия, фоточувствительность, крапивница.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к нифедипину;
• беременность и период лактации;
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели болезни);
• одновременное назначение с рифампицином;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены)

Применение препарата с осторожностью:

хроническая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз, субаортальный стеноз, выраженная брадикардия, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, выраженная артериальная гипотензия (уровень систолического АД ниже 90 мм.рт.ст), пожилой возраст, у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе.

Беременность и лактация

Применение нифедипина противопоказано в течение всего периода беременности, так как возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому, если его прием необходим, то грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Дозу Адалата® необходимо подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение, а также строго контролировать уровень АД и частоту сердечных сокращений.

Не рекомендуется одновременное применение раствора для инфузий Адалат® и блокаторов β-адренорецепторов, из-за риска развития выраженного снижения АД, а в некоторых случаях - усугубления симптомов сердечной недостаточности.

Инфузионный раствор Адалат® не следует назначать пациентам, у которых предполагается взаимосвязь болей ишемического характера с предшествующей терапией нифедипином.

При применении нифедипина очень редко могут возникнуть приступы стенокардии, а также может ухудшиться течение стенокардии с утяжелением, удлинением и учащением приступов, особенно в самом начале лечения.

В отдельных случаях зарегистрировано развитие инфаркта миокарда, однако, при этом не представляется возможным установить причинную связь заболевания с приемом нифедипина, поскольку инфаркт миокарда может возникнуть в результате естественного течения ишемической болезни сердца.

Пациенты с нарушениями функции печени при введении Адалата требуют тщательного наблюдения, а в некоторых случаях необходимо уменьшение дозы препарата.

Во избежание возникновения жжения в области инъекции введение препарата следует производить медленно.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Раствор для инфузий Адалат в пластиковом контейнере остается стабильным при дневном свете в течение 1 часа, а при искусственном освещении в течение 6 часов.