Эриус (Aerius)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенным торговым знаком фирмы Шеринг-Плау на одной стороне. 1 таб. дезлоратадин 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк. Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой (индиготин, FD&C №2, Е132), воск карнаубский, воск белый.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Фармакологическое действие

Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие Эриуса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а Cmax - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде. T1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Показания

• сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Режим дозирования

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

При применении препарата отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).

• Со стороны сердечно сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение.
• Со стороны пищеварительной системы: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина. Аллергические реакции : очень редко - анафилаксия, сыпь.

Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 12 лет (для детей до 12 лет может применяться Эриус в форме сиропа);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не отмечено влияния Эриуса при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено. Эриус не усиливает действия этанола на ЦНС. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 30°С. Срок годности - 2 года.