Энкорат Хроно (Encorate Chrono)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. натрия вальпроат 133.5 мг вальпроевая кислота 58 мг, оба соотв. натрия вальпроату 200 мг. Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, эудражит Е-100, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, натрия лаурилсульфат, краситель желтый закат.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. натрия вальпроат 200 мг вальпроевая кислота 87 мг, оба соотв. натрия вальпроату 300 мг. Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, эудражит Е-100, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, натрия лаурилсульфат, краситель желтый закат.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые. 1 таб. натрия вальпроат 333 мг вальпроевая кислота 145 мг, оба соотв. натрия вальпроату 500 мг.

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат пролонгированного действия. Обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей. Натрия вальпроат увеличивает содержание GABA в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах.

Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного воздействия является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам. Препарат не оказывает выраженного снотворного и седативного действия, не оказывает угнетающего воздействия на дыхательный центр. Энкорат Хроно не влияет на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигаются в течение 2-8 ч после приема внутрь. Терапевтическая эффективность препарата проявляется при концентрации в плазме крови 40-100 мг/л. В тоже время фармакологический и терапевтический эффекты данного препарата не всегда зависят от его концентрации в плазме.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 80-90%. Vd - 0.2 кг/массы тела.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени и выводится с мочой. T1/2 составляет 8-22 ч. Для данного препарата не отмечено пресистемного метаболизма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Vd увеличивается, в объем плазмы снижается, что приводит к увеличению количества свободного препарата в плазме, но не является клинически значимым при нормальной функции печени и почек.

Показания

• лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: абсансы, миоклонические, тонико-клонические, атонические;
• парциальная эпилепсия: простые или комбинированные припадки, вторичные генерализованные припадки;
•  специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Режим дозирования

Дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента. Взрослым препарат назначают в начальной дозе 600 мг/сут. Затем увеличивают суточную дозу на 200 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Максимально рекомендуемая доза составляет 1-2 г/сут.

Детям с массой тела выше 20 кг препарат назначают в начальной дозе 400 мг/сут. Затем дозу постепенно повышают до оптимальной, составляющей в среднем 20-30 мг/кг массы тела/сут. Суточную дозу делят на 1-2 приема. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Детям с массой тела менее 20 кг препарат назначать не следует. У пожилых пациентов при нормальной функции почек и печени изменения режима дозирования не требуется. Пациентам, у которых необходимый терапевтический эффект достигнут при терапии препаратом Энкорат, возможно применение препарата Энкорат Хроно в аналогичной ежедневной дозе.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея и/или запор, гепатит, панкреатит.
• Со стороны ЦНС: редко - атаксия, тремор, нарушение сознания, кома.
• Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, нейтропения, лейкопения.
• Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоцитопения, снижение уровня фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
• Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла, вторичная аменорея. Прочие: 2-12% - выпадение волос; редко - увеличение массы тела, гипераммониемия, гиперкреатинемия.

Противопоказания

• выраженные нарушения функции поджелудочной железы и печени;
• острый гепатит;
• порфирия;
• тромбоцитопения;
• детский возраст до 3 лет;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Назначение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

В период приема препарата Энкорат Хроно может увеличиваться время свертывания крови в связи с тем, что вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при проведении оперативных вмешательств у пациентов, принимающих Энкорат Хроно. Если на фоне длительного приема препарата начинается развитие спонтанных гематом и кровотечений, Энкорат Хроно следует отменить. Существует риск развития лекарственного панкреатита и нарушения функции печени (обычно в первые 6 мес применения препарата). В связи с этим необходимо в течение первых 6 мес лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина.

При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата. Высокий риск развития нарушений функции печени на фоне приема Энкората Хроно наблюдается у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием.

Контроль лабораторных показателей

В период применения препарата необходимо проведение регулярного контроля уровня трансаминаз, билирубина, амилазы, количества тромбоцитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и управлении транспортным средством, т.к. препарат ослабляет внимание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят стационарное лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении Энкорат Хроно усиливает действие нейролептиков, антидепрессантов и противосудорожных препаратов.
• При одновременном применении Энкората Хроно с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивается торможение агрегации тромбоцитов.
• При одновременном применении Энкората Хроно с фенитоином и ламотриджином наблюдается изменение их плазменных концентраций.
• При одновременном применении Энкората Хроно и варфарина снижается процент связывания варфарина белками плазмы крови. Энкорат Хроно не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.