Эглек (Eglek)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические. 1 таб. сульпирид 200 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, метилцеллюлоза, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, без запаха. 1 мл 1 амп. сульпирид 50 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, серная кислота (раствор 1М), вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Сульпирид обладает умеренной антипсихотической (нейролептической) активностью в сочетании со стимулирующим и антидепрессивным (тимоаналептическим) действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно допаминергические рецепторы лимбической системы, при этом незначительно воздействует на неостриатную систему. Антипсихотическое действие связано с антидопаминергической активностью препарата.

С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах менее 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом за счет блокады допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра (угнетение рвотного центра). Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, эффективен для купирования негативных психических симптомов при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженного кишечника сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Сульпирид в низких дозах (50-300 мг/сут) эффективен при головокружениях различной этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Сmax в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л. После приема внутрь Сmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида - 27%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - менее 40%. Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме крови. Сульпирид выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Сульпирид не подвергается метаболизму. Выводится практически в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6-8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (после в/м введения T1/2 составляет 20-26 ч).

Показания

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

• острая и хроническая шизофрения;
• острые делириозные состояния;
• депрессии различной этиологии;
• неврозы;
• головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, состоянии после черепно-мозговой травмы, среднем отите);
• вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженного кишечника.

Режим дозирования

• При острых и хронических психозах препарат назначают в/м в дозе 200-800 мг/сут. Максимальная доза - 1.2 г/сут. Продолжительность курса в большинстве случаев составляет 2 недели.

В зависимости от клинической картины заболевания Эглек в виде в/м инъекций назначают 1-3 раза/сут, что позволяет быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента нормализуется, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

• При приеме внутрь препарат назначают 1-3 раза/сут. Таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
• При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе в зависимости от клинической картины заболевания начальная доза составляет 600-1200 мг/сут, разделенная на несколько приемов. Поддерживающая доза - 300-800 мг/сут.