Тамсулон-Фс (Tamsulon-Fs)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1 или №2, желтого цвета; содержимое капсул - микрогранулы шарообразной формы, белого или белого со светло-желтым оттенком цвета.

1 капс. тамсулозина гидрохлорид 400 мкг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты (тип С), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, глицерол, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки капсул: титана диоксид, железа оксид желтый, желатин.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Блокатор α1-адренорецепторов. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, которые преимущественно находятся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность Тамсулона-ФС воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ: при однократном приеме препарата в дозе 400 мкг Cmax тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. Биодоступность препарата около 100%.

Распределение

Через 5 дней курсового приема в равновесном состоянии Cmax тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Vd составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью в отношении α1A-адренорецепторов.

Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде.

T1/2 при однократном приеме составляет 10-12 ч. Тамсулозин и его метаболиты выводятся почками, при этом около 9% препарата выводится в неизмененном виде.

Показания

• лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Режим дозирования

Препарат назначают по 1 капсуле (400 мкг) в сут. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко - боль в спине, ринит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (снижение КК менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), при тяжелой почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (снижение КК менее 10 мл/мин), тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента следует усадить или уложить.

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется снижения дозы препарата.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Случаев острой передозировки не отмечалось.

Симптомы: теоретически возможна острая артериальная гипотензия.

Лечение: проведение кардиотропной терапии. Если симптомы сохраняются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тамсулона-ФС с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Тамсулона-ФС.

При одновременном применении Тамсулона-ФС с диклофенаком и варфарином возможно некоторое увеличение скорости элиминации тамсулозина.

Одновременное применение Тамсулона-ФС с другими блокаторами α1-адренорецепторов может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.