Монурал (Monural)

Форма выпуска, состав и упаковка

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом. 1 пакет фосфомицина трометамол 3.754 г, в т.ч. фосфомицин 2 г. Вспомогательные вещества: мандариновый ароматизатор, апельсиновый ароматизатор, сахарин, сахароза.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом. 1 пакет фосфомицина трометамол 5.631 г, в т.ч. фосфомицин 3 г. Вспомогательные вещества: мандариновый ароматизатор, апельсиновый ароматизатор, сахарин, сахароза.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы производных фосфоновой кислоты. Уроантисептик.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой.

В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой). Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микрорганизмов: Еsherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. Cmax достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).

Выведение

T1/2 из плазмы - 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Показания

• острый бактериальный цистит;
• острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
• бактериальный неспецифический уретрит;
• бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
• послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
• профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Режим дозирования

Взрослым препарат назначают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе 3 г через 24 ч. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.

Детям в возрасте старше 5 лет препарат назначают в дозе 2 г только однократно. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами. Перед приемом гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Препарат принимают 1 раз/сут натощак за 2 ч до или после еды (предпочтительно перед сном), предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Побочное действие

• Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея. Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.

Противопоказания

• тяжелая степень почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);
• детский возраст младше 5 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития тератогенного действия.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) препарат противопоказан

Особые указания

При назначении Монурала больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете, содержащем 2 г фосфомицина, содержится 2.1 г сахарозы, а в 1 пакете, содержащем 3 г фосфомицина, - 2. 213 г сахарозы.

Передозировка

Риск передозировки минимален. Лечение: форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.