Новомикс 30 ФлексПен (Novomix 30 FlexPen)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для п/к введения белого цвета, при стоянии расслаивается, образуя белый осадок и бесцветную или почти бесцветную надосадочную жидкость; при осторожном перемешивании должна образовываться однородная суспензия.

1 мл инсулин аспарт двухфазный 100 ЕД* .

Вспомогательные вещества: маннитол, фенол, метакрезол, цинка хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, протамина сульфат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

* 1 ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина аспарт.

Клинико-фармакологическая группа: Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия

Фармакологическое действие

Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

НовоМикс 30 ФлексПен представляет собой двухфазную суспензию, состоящую из растворимого инсулина аспарт (30%) и кристаллического инсулина аспарт протамина (70%). Инсулин аспарт получен методом биотехнологии (в молекулярной структуре инсулина аминокислота пролин в позиции B28 заменена на аспарагиновую кислоту).

При применении у пациентов с сахарным диабетом типа 1 и 2 препарат НовоМикс 30 ФлексПен оказывает такое же воздействие на уровень гликозилированного гемоглобина, как и двухфазный человеческий инсулин 30. Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте.

В инсулине аспарт замещение аминокислоты пролин в позиции В28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров в растворимой фракции препарата НовоМикс 30 ФлексПен, которая наблюдается в растворимом человеческом инсулине. В связи с этим инсулин аспарт абсорбируется из подкожной жировой клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом инсулине. Инсулина аспарт протамин, как и человеческий инсулин НПХ, всасывается дольше.

По сравнению с растворимым человеческим инсулином, инсулин аспарт (быстродействующий аналог человеческого инсулина) начинает действовать более быстро, поэтому его можно вводить непосредственно перед приемом пищи (от 0 до 10 мин перед приемом пищи). Действие кристаллического инсулина аспарт протамина (аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия) сходно с действием человеческого инсулина НПХ. После п/к введения препарата НовоМикс 30 ФлексПен эффект развивается через 10-20 мин. Максимальный эффект наблюдается через 1-4 ч после инъекции. Продолжительность действия препарата достигает 24 ч.

Фармакокинетика

При применении НовоМикс 30 ФлексПен Cmax инсулина в сыворотке в среднем на 50% выше, чем при использовании двухфазного человеческого инсулина 30; при этом время достижения Cmax в среднем в 2 раза меньше. При п/к введении препарата здоровым добровольцам в дозе из расчета 0.2 ЕД/кг массы тела средняя Cmax составляла 140±32 пмоль/л и достигалась через 60 мин.

Средний T1/2, отражающий скорость абсорбции протамин-связанной фракции, составляет 8-9 ч. Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходному уровню через 15-18 ч после п/к инъекции.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 Cmax достигается через 95 мин и поддерживается на уровне значительно выше 0 не менее 14 ч после п/к введения.

Зависимость абсорбции НовоМикс 30 ФлексПен от места введения не изучалась.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старшего возраста, детей и пациентов с нарушениями функции печени или почек фармакокинетика НовоМикс 30 ФлексПен не изучалась.

Показания

• сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
• сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.

Режим дозирования

Препарат предназначен для п/к введения. Препарат НовоМикс 30 ФлексПен нельзя вводить в/в!

Дозу устанавливают индивидуально на основании показателей уровня глюкозы в крови. Средняя суточная доза колеблется от 0.5 до 1 ЕД/кг массы тела. При резистентности к инсулину (например, у пациентов с ожирением) ежедневная потребность в инсулине может быть повышена, а у пациентов с остаточной эндогенной секрецией инсулина - понижена.

Пациентам с сахарным диабетом типа 2 НовоМикс 30 ФлексПен можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с метформином в тех случаях, когда содержание глюкозы в крови недостаточно регулируется одним метформином. Рекомендуемая начальная доза

НовоМикс 30 в комбинации с метформином составляет 0.2 ЕД/кг/сут. Дозу следует корректировать в зависимости от индивидуальной потребности в инсулине, базирующейся на содержании глюкозы в крови. НовоМикс 30 ФлексПен следует вводить непосредственно перед приемом пищи; при необходимости - сразу после приема пищи. Температура вводимого препарата должна соответствовать комнатной.

Инъекцию производят п/к в область бедра или передней брюшной стенки; при желании - в область плеча или ягодицы. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий.

Как и при использовании любых других препаратов инсулина, продолжительность действия препарата НовоМикс 30 ФлексПен зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности. Зависимость абсорбции НовоМикс 30 ФлексПен от места введения не изучалась.

Правила применения препарата НовоМикс® 30 ФлексПен®

ФлексПен - это шприц-ручка, предназначенная для введения инсулина. ФлексПен используется с короткими иглами НовоФайн. Упаковка коротких игл НовоФайн имеет маркировку S.

Нельзя использовать НовоМикс 30 ФлексПен, если после взбалтывания суспензия не становится белой и равномерно мутной.

Препарат нельзя использовать, если в нем появились белые комочки или если белые частички прилипают ко дну или к стенкам картриджа, придавая ему вид замороженного.

Шприц-ручка ФлексПен предназначена только для индивидуального использования и не подлежит повторному заполнению.

Подробные рекомендации по использованию шприц-ручки ФлексПен приведены в инструкции по медицинскому применению НовоМикс 30 ФлексПен, помещенной в каждую упаковку.

Побочное действие

Побочные реакции, связанные с влиянием на углеводный обмен: часто - гипогликемия, симптомы которой могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головную боль, тошноту, тахикардию. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

Аллергические реакции: местные реакции (обычно временные и проходят по мере продолжения лечения) - покраснение, отечность, зуд в месте инъекции; генерализованные (опасны для жизни) - кожная сыпь, кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.

Прочие: отеки, нарушение рефракции (обычно наблюдаются в начале лечения инсулином и носят временный характер), развитие липодистрофии в месте инъекции.

Противопоказания

• гипогликемия;
• повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или другим компонентам препарата.

Не рекомендуется применять препарат у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. клинические исследования по применению НовоМикс 30 ФлексПен у пациентов данной возрастной группы не проводились.

Беременность и лактация

Клинический опыт применения инсулина аспарт при беременности ограничен.

В период возможного наступления и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и в III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период грудного вскармливания препарат можно применять без ограничений. Введение инсулина кормящей матери не представляет угрозы для ребенка. Однако может возникнуть необходимость в коррекции дозы НовоМикс 30 ФлексПен.

В экспериментальных исследованиях на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина аспарт и человеческого инсулина.

Применение при нарушениях функции печени

Нарушение функции печени может привести к снижению потребности в инсулине.

Применение при нарушениях функции почек

Нарушение функции почек может привести к снижению потребности в инсулине.