Ловастерол (Lovasterol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

1 таб.

ловастатин 10 мг

-"- 20 мг

-"- 40 мг

Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Ингибирует синтез холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты. Механизм действия связан с конкурентным ингибированием ГМГ-КоА редуктазы - фермента, являющегося катализатором превращения ГМГ в мевалонат, что является первым этапом в биосинтезе холестерина.

Ловастерол снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП в крови, умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата Ловастерол не предоставлены.

Показания

• лечение первичной гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемия типа IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с ограниченным содержанием насыщенных жиров и холестерина, а также других фармакологических методов лечения;
• повышенный уровень холестерина, ЛПНП у больных с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией.

Режим дозирования

Пациентам с выраженной гиперхолестеринемией назначают в начале лечения по 20 мг/сут, однократно, во время ужина.

Пациентам с умеренной гиперхолестеринемией - по 10 мг/сут, однократно, во время ужина.

Поддерживающая доза составляет 10-80 мг/сут однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 80 мг/сут.

Дозу препарата следует уменьшить, если уровень холестерин/ЛПНП снизится до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина в крови уменьшится до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л).

Не следует изменять режим дозирования чаще, чем каждые 4 недели.

Пациентам, принимающим иммунодепрессанты, препарат следует назначать в дозе 10 мг/сут. Максимальная суточная доза для таких пациентов составляет 20 мг/сут.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) не следует назначать Ловастерол в дозах больше, чем 20 мг/сут. Если этим пациентам необходимо применение более высоких доз, препарат следует применять с особой осторожностью.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор (4.9%), диарея (5.5%), нарушения пищеварения (3.9%), отрыжка (6.4%), боли в эпигастральной области (5.7%), изжога (1.6%), тошнота (4.7%); рвота, сухость во рту, нарушения вкуса (0.5–1%); редко - продолжительное и значительное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина; в единичных случаях - острый панкреатит (не подтверждена связь между появлением этого побочного действия и применением препарата).

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы (1.1%), мышечные боли (2.4%); боли в грудной клетке, боли в нижних конечностях, боли в области плеча, суставные боли (0.5–1%); редко - миопатия и рабдомиолиз, повышение активности КФК (чаще после трансплантации органов).

Со стороны ЦНС: головокружение (2%), головная боль (9.3%), нарушения зрения (1.5%); бессонница, парестезии (0.5–1%).

Кожные реакции: сыпь, зуд (5.2%).

Прочие: облысение (0.5–1%); редко - снижение либидо.

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени или стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Противопоказано применение Ловастерола при беременности.

Женщины детородного возраста могут применять Ловастерол только на фоне применения надежных методов контрацепции.

Если во время лечения Ловастеролом возникает беременность, препарат следует отменить, а женщину следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.

Отсутствуют данные, касающиеся выделения Ловастерола и его метаболитов с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат в период лактации.

Особые указания

Перед назначением Ловастерола следует провести мероприятия, направленные на изменение образа жизни пациента: соблюдение диеты, повышение двигательной активности, снижение массы тела.

Рекомендуется периодически прерывать лечение Ловастеролом при таких состояниях как тяжелые инфекции, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, серьезные метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, а также неконтролируемые судороги.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе нарушения функции печени.

Ловастерол может повышать активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови (до значений в 3 раза превышающих допустимый уровень у взрослых пациентов), что отмечается через 3-12 мес после начала лечения. Значения нормализуются постепенно после отмены препарата. Поэтому перед началом лечения, а также после 6-12-месячного периода терапии или при увеличении дозы препарата, следует определять уровень печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Если активность печеночных трансаминаз увеличится более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, терапиюЛовастеролом следует отменить.

Ловастерол иногда может вызвать миопатию, проявляющуюся мышечными болями или общей слабостью, о чем свидетельствует повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. При значительном повышении активности КФК (в 10 раз превышающей верхнюю границу нормы) или при установлении диагноза миопатии, препарат следует отменить.

Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о всех побочных эффектах, таких как мышечные боли, общая слабость, и особенно, если этим симптомам сопутствуют повышение температуры тела и плохое самочувствие.

Ловастерол менее эффективен у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (отсутствуют ЛПНП-рецепторы). У этих пациентов существует большая вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови. В период лечения следует соблюдать противохолестериновую диету, а также периодически контролировать уровень холестерина в сыворотке крови.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным появлением головокружения, головных болей на фоне применения Ловастерола, следует воздержаться от выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания. Следует соблюдать особую осторожность в начале курса лечения препаратом.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных действий. При приеме Ловастерола в дозе 5-6 г у пациентов не отмечалось специфических побочных действий, их общее состояние не изменялось.

Лечение: специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Ловастерола с иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, другими противогрибковыми препаратами этой группы, с ингибиторами ВИЧ-протеаз повышает риск развития миопатии.

При одновременном применении Ловастерола с производными кумарина может увеличиться протромбиновое время (рекомендуется контролировать этот показатель).

При одновременном применении Ловастерола с колестерамином усиливается его гиполипидемическое действие.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С. Срок годности 2 года