Мексидол (Mexidol) для инъекций

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. 1 мл 1 амп. этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и. Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. 1 мл 1 амп. этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 250 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный препарат.

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Мексидол улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении Мексидола в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Быстро выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Показания

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• вегето-сосудистая дистония;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Режим дозирования

Мексидол вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Струйно Мексидол вводят медленно, в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

• При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол применяют в комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 3 раза/сут в течение 2 недель.
• При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут в течение 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель. Для проведения курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол назначают в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.
• При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол назначают в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.
• При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.
• При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.
• При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
• При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
• При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
• При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).
• При некротическом панкреатите тяжелого течения - в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.
• При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы. Курсовую терапию препарата заканчивают постепенно только после устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту. Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Противопоказания

• острые нарушения функции печени;
• острые нарушения функции почек;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Мексидол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при острых нарушения функции почек.

Особые указания

Степень ограничений применения определяется индивидуальной переносимостью препарата.

Передозировка

При передозировке возможно развитие сонливости.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Мексидол усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств. Мексидол уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.