Кардивас (Cardivas)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны. 1 таб. карведилол 6.25 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, хинолиновый желтый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, квадратные, с крестообразной делительной риской с обеих сторон. 1 таб. карведилол 12.5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, хинолиновый желтый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, квадратные, с крестообразной делительной риской с обеих сторон. 1 таб. карведилол 25 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, хинолиновый желтый.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Вследствие избирательной блокады β-адренорецепторов миокарда снижает АД, уменьшает ЧСС и сердечный выброс. Блокируя α1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС.

Благодаря перечисленным эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу, и предотвращается ишемия миокарда. У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол повышает сердечный выброс. Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию препарата, но не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 100%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания

• лечение артериальной гипертензии (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• стабильная стенокардия.

Режим дозирования

При лечении артериальной гипертензии дозу устанавливают индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Кардиваса составляет 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Кардиваса (1/2 таблетки 12.5 мг). Для дальнейшего лечения Кардивас назначают в дозе 25 мг (1 таблетка 25 мг) утром или в два приема по 12.5 мг (по 1 таблетке 12.5 мг).

При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Препарат принимают после еды с небольшим количеством жидкости.

При лечении стабильной стенокардии начальная доза Кардиваса составляет 25 мг/сут (по 1 таблетке 12.5 мг 2 раза/сут). Через 7-14 дней под контролем врача дозу препарата можно увеличить до 50 мг/сут (по 1 таблетке 25 мг 2 раза/сут). Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Кардиваса может быть еще увеличена.

Общая суточная доза Кардиваса при стенокардии не должна превышать 100 мг (по 2 таблетки по 25 мг 2 раза/сут). Для пациентов в возрасте старше 70 лет суточная доза Кардиваса не должна превышать 50 мг/сут (по 1 таблетке 25 мг 2 раза/сут). В случае пропуска приема очередной дозы пациент должен принять препарат как можно скорее.

Однако, если приближается время приема следующей дозы, необходимо принять ее, не удваивая. Препарат следует принимать регулярно. Если пациент не принимал препарат более 2 недель, то возобновлять лечение необходимо с наименьшей дозы.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту; редко - желтуха.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением (особенно при переходе в вертикальное положение), нарушение сердечного ритма, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей); редко - очень замедленный или нерегулярный пульс (менее 55 уд./мин).
• Со стороны ЦНС: возможны повышенная утомляемость, сонливость, головная боль; редко - обморок, изменчивость настроения, нарушение умственных способностей, нарушения сна.
• Со стороны дыхательной системы: возможны бронхоспазм, одышка.
• Со стороны обмена веществ: возможны повышение уровней глюкозы и холестерина в крови, быстрая потеря массы тела.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Прочие: миалгия, артралгия, снижение слезообразования; редко - нарушение потенции, отек лодыжек, боли в области груди, нарушение зрения, нарушение мочеиспускания, повышенная кровоточивость, образование синяков.

Противопоказания

• бронхиальная астма;
• ХОБЛ с бронхоспастическим компонентом;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия;
• СССУ;
• AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с водителем ритма);
• нестабильная сердечная недостаточность или декомпенсированная сердечная недостаточность;
• легочная гипертензия;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Кардиваса при беременности не проведено. Кардивас не рекомендуется применять при беременности. Блокаторы β-адренорецепторов могут проникать через плацентарный барьер и вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Поскольку существует вероятность выведения карведилола с грудным молоком, в период применения Кардиваса рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Не рекомендуется назначать препарат при сниженном АД. В начале лечения и при повышении дозы Кардиваса у пациентов возможно чрезмерное снижение АД, особенно при переходе в вертикальное положение. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особенно у пациентов пожилого возраста, при сердечной недостаточности, а также при одновременном применении других антигипертензивных препаратов и диуретиков. Не следует резко прекращать терапию Кардивасом, особенно у пациентов со стенокардией (т.к. это может вызвать ухудшение состояния). Дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.

При легкой и умеренной сердечной недостаточности Кардивас следует назначать в начальной дозе 3.125 мг 2 раза/сут, если состояние пациента хорошо контролируется другими препаратами.

Пациент должен быть предупрежден, что при ухудшении проявлений сердечной недостаточности следует немедленно проконсультироваться с лечащим врачом. Врач должен решить вопрос о необходимости увеличения дозы диуретика, снижения дозы Кардиваса или о его временной отмене. У пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек.

При ухудшении функции почек Кардивас необходимо отменить. При нарушении функции печени, которое подтверждается результатами лабораторных исследований (повышение активности печеночных трансаминаз), Кардивас следует отменить. Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб. Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать ишемию).

Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или снижаться. На фоне приема Кардиваса возможно уменьшение слезообразования, что имеет значение для пациентов, носящих контактные линзы.

Пациента следует предупредить о том, что перед хирургическим вмешательством необходимо проинформировать врача о приеме Кардиваса. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством рекомендуется постепенная отмена Кардиваса.

С осторожностью назначать препарат при выраженном метаболическом ацидозе. Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только после начала приема блокаторов α-адренорецепторов. В период лечения следует избегать употребления алкоголя. Пациент должен ставить в известность врача о любых одновременно применяемых препаратах, включая безрецептурные средства.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Кардиваса у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами