Ионик Ретард (Ionik Retard)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя. 1 таб. индапамид 1.5 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) Бенецел МР 824, коллидон VA64 (кополивидон), магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), тальк, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный препарат.

Фармакологическое действие

Диуретик. Антигипертензивный препарат. Представляет собой производное сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует абсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что повышает выведение с мочой ионов натрия и хлора и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени препарат повышает выведение ионов калия и магния.

Дополнительно к своему диуретическому эффекту индапамид, воздействует на сосуды, снижая артериолярное и общее париферическое сосудистое сопротивление. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не вызывающих выраженный диуретический эффект. Применение в высоких дозах не приводит к увеличению степени снижения АД несмотря на увеличение диуреза. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь индапамид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество абсорбированного препарата. Cmax в плазме крови достигается через 12 ч после однократного приема в разовой дозе. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервалах между приемами сглаживаются (возможны индивидуальные различия).

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 79%. Регулярный прием не приводит к кумуляции.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. 70% индапамида выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде - около 5%). Около 20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов. T1/2 составляет от 14 до 24 ч (в среднем 18 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.

Показания

• артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Препарат назначают по 1.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Таблетки предпочтительно принимать утром, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (связанные с гипокалиемией), аритмия, сердцебиение.
• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, астения.
• Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе; возможно развитие печеночной энцефалопатии; редко - панкреатит.
• Со стороны мочеполовой системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
• Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит.
• Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипокалиемия.
• Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожный зуд, макуло-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит. Прочие: возможно обострение системной красной волчанки, гипергликемия.

Противопоказания

• тяжелая почечная недостаточность (анурия);
• печеночная энцефалопатия или тяжелая печеночная недостаточность;
• гипокалиемия;
• одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и другим производным сульфонамида.

С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, нарушениях функции почек и/или печени, нарушениях водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, пациентам с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, а также при гиперурикемии (особенно сопровождающейся подагрой или уратным нефролитиазом).

Беременность и лактация

Назначение индапамида при беременности не рекомендовано. Применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода. Не рекомендуется назначать препарат в период лактации (грудного вскармливания), т.к. индапамид выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной энцефалопатии или тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (анурия). С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию, в этом случае прием диуретиков должен быть немедленно прекращен. Любой диуретический препарат может стать причиной гипонатриемии, в некоторых случаях сопровождающейся серьезными последствиями. Уровень натрия в плазме крови измеряется до начала и затем во время лечения с регулярными интервалами. Первоначально падение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный контроль является важным.

У пожилых пациентов и у пациентов с циррозом печени контроль должен быть еще более частым. Наиболее опасным нежелательным эффектом при лечении тиазидными диуретиками является гипокалиемия. Риск возникновения гипокалиемии (менее 3.4 ммоль/л) должен быть предотвращен у определенных групп пациентов с высоким риском (ослабленные больные, пациенты, принимающие одновременно несколько лекарственных средств, лица пожилого возраста, пациенты с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, ИБС и сердечной недостаточностью). У этих пациентов гипокалиемия повышает токсическое действие сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.

К группе повышенного риска также относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ (как врожденном, так и индуцированном лекарственными средствами). Гипокалиемия (также как и брадикардия) является предрасполагающим фактором возникновения тяжелых аритмий, особенно потенциально опасных типа "пируэт". У всех этих пациентов требуется более частый контроль концентрации калия в плазме крови. Первое измерение концентрации калия в плазме должно быть проведено в течение первой недели терапии. При снижении уровня калия требуется его коррекция. Контроль уровня глюкозы крови важен у больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

У пациентов с гиперурикемией может увеличиваться частота подагрических приступов. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только при уровне креатинина в плазме ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л.

У лиц пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови может меняться в зависимости от возраста, массы тела и пола. Вторичная гиповолемия вследствие потери воды и натрия, индуцируемая диуретиками, вызывает уменьшение клубочковой фильтрации. Это может приводить к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Если функция почек у пациента не нарушена, то эти транзиторные функциональные нарушения, как правило, проходят без последствий, но возможно ухудшение уже существовавшей почечной недостаточности. Спортсмены должны учитывать, что индапамид может стать причиной положительной реакции при допинг-контроле.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особенно в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного средства, что может приводить к снижению способности к вождению автомобиля и к занятиям другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: преимущественно связаны с водно-электролитными нарушениями (гипонатриемия, гипокалиемия) и проявляются в виде тошноты, рвоты, снижения АД, судорог, головокружения, сонливости, заторможенности, полиурии, олигурии; в единичных случаях - анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля. Последующие мероприятия, проводимые в медицинском учреждении, должны быть направлены на восстановление водно-электролитного баланса; при необходимости проводится симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов лития и индапамида возможно повышение концентрации лития в плазме крови с симптомами передозировки (необходим тщательный контроль концентрации лития в плазме крови и коррекция доз), особенно при одновременном соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли (снижение выделения лития с мочой).