Ибуфен (Ibufen)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для приема внутрь 5 мл ибупрофен 100 мг. Вспомогательные вещества: кремофор RH-40, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния алюминия силикат, сахароза, глицерол, пропиленгликоль, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат, апельсиновый ароматизатор, красители, натрия сахарин, кросповидон, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов за счет торможения активности циклооксигеназы, катализирующей превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Ибуфен тормозит синтез гликопротеинов, а также препятствует высвобождению медиаторов воспаления.

Жаропонижающее действие препарата связано со снижением уровня простагландина E2 в гипоталамусе. Анальгезирующее действие препарата более выражено при болях воспалительного характера. Жаропонижающее и анальгезирующее действие проявляется раньше и в меньших дозах, чем противовоспалительное действие, которое развивается на 5-7 день лечения. Жаропонижающее действие начинается через 30 мин после приема препарата, максимальный эффект отмечается через 3 ч. Как и другие НПВС, Ибуфен проявляет антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь более 80% ибупрофена абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет 90%. Vd составляет 0.11-0.18 л/кг. У детей в возрасте от 1 года до 11 лет Vd составляет 0.16 л/кг. Ибупрофен медленно проникает в суставные полости. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается через 5-6 ч после приема внутрь. Снижение концентрации ибупрофена в синовиальной жидкости замедлено по сравнению с таковым в плазме крови. Ибупрофен не кумулирует в организме.

Метаболизм

Ибупрофен биотрансформируется, главным образом, в печени. Выведение 60-90% выводится с мочой в форме метаболитов и продуктов их соединения с глюкуроновой кислотой. После приема разовой дозы ибупрофен полностью выводится в течение 24 ч.

Показания

• повышенная температура тела при лихорадочных состояниях различного генеза (в т.ч. при ОРВИ, гриппе, при детских инфекциях, при поствакцинальных реакциях);
• болевой синдром различной этиологии (в т.ч. боль в горле, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, болезненное прорезывание зубов, послеоперационые боли, посттравматические боли, альгодисменорея);
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный артрит, юношеский артрит, анкилозирующий спондилит).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды. Перед употреблением флакон следует взболтать до получения однородной суспензии. Доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела ребенка. При расчете дозы следует учитывать, что 5 мл суспензии содержат 100 мг ибупрофена. Средняя разовая доза составляет 5-10 мг/кг массы тела ребенка 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 20-30 мг/кг массы тела. Прием препарата можно повторять каждые 6-8 ч. Не следует превышать максимальной суточной дозы. Жаропонижающий эффект Ибуфена развивается уже через 30 мин после приема и продолжается в течение 6-8 ч.

Пациента следует предупредить, что при отсутствии жаропонижающего эффекта в течение 2 дней и анальгезирующего эффекта в течение 3 дней необходимо обратиться к врачу.

Детям в возрасте от 6 мес до1 года препарат может назначать только врач.

Побочное действие

Препарат в целом хорошо переносится. Побочные эффекты развиваются редко.

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, запор, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. осложненные кровотечением).
• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, дезориентация, депрессия; редко - нарушения зрения (токсическая амблиопия); в отдельных случаях - асептический менингит.
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, приступы бронхоспазма (у предрасположенных пациентов).

Противопоказания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• приступы бронхоспазма, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе);
•  полипы носа;
• ангионевротический отек;
• снижение слуха;
• гемофилия, нарушения свертывания крови, геморрагические диатезы;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• выраженная сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• детский возраст до 6 мес (масса тела менее 7 кг);
• повышенная чувствительность к ибупрофену или к другим НПВС, а также к вспомогательным компонентам препарата.

Беременность и лактация

Назначение Ибуфена при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения Ибуфена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

С осторожностью назначают Ибуфен больным с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, с нарушениями свертывания крови, с нарушениями функции печени и/или почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями легких в связи с тем, что при применении Ибуфена повышается риск возникновения бронхоспазма.

Прием Ибуфена может вызывать нежелательные эффекты у пациентов с сахарным диабетом, синдромом мальабсорбции, непереносимостью фруктозы, при дефиците сахарозо-изомальтозы. При применении ибупрофена в клинической практике наблюдались спорадические случаи токсической амблиопии, поэтому требуется консультация офтальмолога при любых нарушениях зрения в период приема Ибуфена.

При длительном применении НПВС могут приводить к повреждению слизистых оболочек ЖКТ, пептическим язвам и кровотечениям из ЖКТ, поэтому необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Не следует назначать Ибуфен одновременно с другими НПВС. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль состояния пациента, включая проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови и определение количества гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Передозировка

Симптомы обычно появляются после приема Ибуфена в дозе более 400 мг/кг массы тела. Возможны явления диспепсии, проявления геморрагического диатеза, ацидоз, артериальная гипертензия, брадикардия, нарушения функции печени и/или почек, сонливость, угнетение ЦНС, судороги, апноэ, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении Ибуфена с непрямыми антикоагулянтами, ГКС увеличивается риск развития кровотечений.
• При одновременном применении Ибуфен ослабляет действие антигипертензивных препаратов (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемид, тиазидные диуретики).
• При одновременном применении Ибуфен способствует повышению токсичности метотрексата.
• При совместном применении индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.
• При совместном применении Ибуфен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины).
• При одновременном применении Ибуфен замедляет выведение солей лития.
• При совместном применении ибупрофен увеличивает в крови концентрацию дигоксина. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности - 3 года.