Галоперидол (Haloperidol)

Фармакологическое действие

Нейролептик. Механизм выраженного антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Вызывает умеренный седативный эффект. Кроме того препарат оказывает противорвотное, анальгезирующее, жаропонижающее, противосудорожное и антигистаминное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь около 70% дозы абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

При парентеральном введении 92% активного вещества связывается с белками плазмы. Метаболизм Галоперидол метаболизируется в печени.

Выведение

Выводится из организма с мочой и желчью, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 составляет 13-40 ч.

Показания

• психомоторное возбуждение различного генеза (в т.ч. при мании, деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
• бред и галлюцинации различного происхождения (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
• острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
• хорея Гентингтона;
• возбуждение, агрессивность, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте;
• заикание;
• длительно сохраняющиеся, устойчивые к терапии рвота и икота;
• синдром Жиля де ла Туретта.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущих реакций больного на другие нейролептики.

При острых психозах взрослым вводят препарат в дозе 5-10 мг в/м или в/в. При необходимости препарат в указанной дозе можно вводить повторно 1-2 раза с 30-40-минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 30-40 мг. В случае острого алкогольного психоза Галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение препарата повторяют.

При алкогольном делирии, сопровождающемся беспокойством, Галоперидол вводят в/в в виде инфузии в дозе 10-20 мг; обычно скорость введения составляет 5-10 мг/мин (не более 5 мг/30 сек). Для приема внутрь средняя суточная доза для взрослых составляет 2.25-18 мг.

При необходимости указанную дозу можно увеличить до получения устойчивого терапевтического эффекта, а затем постепенно уменьшить до более низкой поддерживающей дозы. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать лечение не рекомендуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале терапии может наблюдаться сонливость; при более длительном применении возможны акинезия, тремор, повышение мышечного тонуса и другие симптомы паркинсонизма, а также развитие поздней дискинезии.

Противопоказания

• заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий).

Беременность и лактация

Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения Галоперидола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

В период применения препарата запрещается употребление алкоголя. В случае одновременного применения Галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене Галоперидола следует корригировать дозу антикоагулянта. Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме Галоперидола, спонтанно прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу Галоперидола и назначить другой препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Галоперидол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда - артериальная гипертензия. В крайне тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. В случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. При угнетении дыхания необходимо прибегнуть к ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, а также норэпинефрин (норадреналин).

Эпинефрин (адреналин) в этих случаях применять категорически запрещается! С целью уменьшения выраженности экстрапирамидных симптомов следует парентерально ввести противопаркинсоническое средство, например бензтропина мезилат.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, этанола и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении Галоперидола и непрямых антикоагулянтов наблюдается уменьшение эффекта последних.

 Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.