Аллапанин (Allapanin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, плоскоцилиндрические.

1 таб. аллапинин (бромистоводородная соль алкалоида лаппаконитина, получаемого из борца белоустого и борца северного) 25 мг.

Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Антиаритмический препарат.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат I класса. Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Распределение и метаболизм

При приеме внутрь Vd составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При длительном применении возможно увеличение T1/2. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

Показания

• наджелудочковая экстрасистолия;
• желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);
• пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Режим дозирования

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) 3 раза/сут. При отсутствии терапевтического эффекта назначают по 50 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут. Максимальная разовая доза - 150 мг, суточная доза - 300 мг. Продолжительность лечения определяется врачом. При хронической почечной недостаточности тяжелой степени требуется снижение дозы Аллапинина. Препарат принимают за 30 мин до еды, запивая теплой водой. Перед приемом таблетки рекомендуется размельчить.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны гиперемия кожных покровов, нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие.

Противопоказания

• AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);
• хроническая сердечная недостаточность;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (более 1.4 см);
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью и под тщательным медицинским контролем, начиная лечение в условиях стационара, следует применять при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях кровообращения.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

Особые указания

При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в малых дозах.

Передозировка

Данные о передозировке Аллапинина не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность Аллапинина снижается. Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия. Аллапинин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.