Антидепрессанты

Сертралин (золофт) - типичный представитель антидепрессантов - селективных ингибиторов реаптейка серотонина (СИРС), которые увеличивают нейротрансмиссию 5-hydroxytrptamine (5-HT). Блокадой обратного захвата серотонина пресинаптическими окончаниями нейронов и стимуляцией серотонинергических структур мозга объясняют основное тимоаналептическое действие препаратов данной группы.

Считается, что этот же механизм обеспечивает терапевтический эффект СИРС при обсессивно-компульсивных и панических расстройствах, дисморфофобии, синдроме хронической усталости, нервной анорексии и булимии, ипохондрическом расстройстве и разнообразных хронических болевых синдромах, расстройствах привычек и влечений, личностной патологии, которая сопровождается чрезмерной раздражительностью и агрессивностью, включая сексуальное агрессивное поведение.

Важная особенность всех препаратов группы СИРС - практически полное отсутствие прямого воздействия на холинергические, адренергические гистаминергические, серотонинергические, дофаминергические и ГАМК-ергические рецепторы, что существенно снижает риск побочных эффектов или серьезных осложнений при передозировке.

Сертралин выпускается в таблетках по 50 мг и 100 мг. Наряду с отчетливым тимоаналептическим эффектом препарат оказывает анксиолитическое, антиобсессивное и вегетостабилизирующее действие. Применяется для лечения депрессий, тревожно-депрессивных состояний, панических и обсессивно-фобических расстройств. Препарат назначают 1 раз в день. Терапевтическая доза составляет от 50 до 200 мг/сутки.

Использование сертралина у сексологических пациентов основано на известном клиническом факте: все препараты группы СИРС, существенно не влияя на потенцию, тормозят наступление семяизвержения (в наибольшей степени пароксетин и сертралин). В целях удлинения коитуса у мужчин с преждевременной эякуляцией золофт назначают по 1/2 таблетке (25 мг) 1 раз в сутки во второй половине дня. При отсутствии необходимого эффекта после двух недель приема дозу увеличивают до 1 таблетки (50 мг) в сутки. Длительность терапии составляет около 2 месяцев. Возможно потенцирование эффекта золофта местным применением 10 % раствора лидокаина в аэрозоле непосредственно перед коитусом. Пациентам также рекомендуется активно использовать приемы древних восточных практик, позволяющие пролонгировать половой акт. (У мужчин с преждевременной эякуляцией в чистом виде они, как правило, малоэффективны.) К таким приемам, например, относятся неоднократное сжатие анальной мускулатуры и повторные круговые движения глазных яблок при резком усилении возбуждения во время коитуса. На фоне употребления золофта, повышающего порог возбудимости эякуляторного центра, эти приемы оказывают дополнительный эффект и, кроме того, выступают в качестве своеобразных «якорей», формируя при регулярных повторениях условно-рефлекторную связь между их выполнением и задержкой эякуляции. После окончания курса лечения золофтом это позволяет многим пациентам успешно использовать указанные приемы для пролонгации коитуса.

У женщин сертралин применяется при диспареунии психогенного генеза, сексуальной аверсии, гениталгиях, алибидемии на фоне депрессивной симптоматики. Средняя суточная дозировка составляет от 25 до 75 мг.
К возможным побочным эффектам при приеме сертралина относят нарушения желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея), снижение аппетита, головную боль, редко потливость и тремор. У пациентов, страдающих тревожными расстройствами, в первые недели приема могут отмечаться усиление тревоги и беспокойства, расстройства сна и другие симптомы гиперактивации. Препарат не рекомендуется применять у больных с нарушениями функции
печени и почек.

Дапоксетина   гидрохлорид   -   новый   селективный ингибитор обратного захвата серотонина с коротким периодом полураспада. В силу своей фармакокинетики он не обладает выраженным антидепрессивным эффектом, но используется специально для лечения мужчин с преждевременной эякуляцией. Все наиболее известные препараты этой группы (флуоксетин, сертралин, пароксетин) увеличивают интравагинальное латентное время эякуляции (IELT), однако они не достигают пиковых плазменных концентраций даже в течение нескольких часов. Это затрудняет их применение как препаратов «по требованию», т. е. в целях удлинения продолжительности полового акта незадолго до его начала. Дапоксетин ингибирует эффект обратного захвата серотонина и достигает максимальной пиковой концентрации в плазме крови всего за 1 час. Начальный период полураспада составляет 1,2 часа, через 24 часа в крови обнаруживается менее 5 % препарата от его максимальной концентрации. Поэтому дапоксетин может использоваться «по требованию», т. е. примерно за 1 час до полового акта. В двойном плацебо контролируемом исследовании, включающем более 2600 пациентов с преждевременной эякуляцией, дапоксетин назначался в дозе 30 мг или 60 мг за 1-3 часа до полового контакта. Средний возраст участников составлял 40 лет.

О постоянной преждевременной эякуляции (с начала половой жизни) сообщили более 65 % участников, у 35 % участников имела место преждевременная эякуляция после периода нормальных сексуальных отношений (F. Giuliano, 2007).

Первым моментом исследования было изучение интравагинального латентного времени эякуляции (IELT), которое было измерено секундомером во время полового акта. Анализ результатов показал статистически значимое дозозависимое увеличение среднего IELT: 0,9-1,75 минут, 0,92-2,78 минут и 0,91-3,32 для плацебо, дапоксетина 30 мг и дапоксетина 60 мг соответственно. Этот эффект был одинаков для начальной дозы, для последующих применений препарата, причем улучшение сохранялось в течение 12-недельного периода исследования. Дапоксетин хорошо переносился участниками исследования. Побочные эффекты выражались в виде тошноты и головной боли. В группе, принимающей дапоксетин в дозе 30 мг, 3,7 % пациентов сообщили о тошноте и 5,9 % пациентов сообщили о головной боли.

В группе, принимающей дапоксетин в дозе 60 мг, о тошноте сообщили 20,1 % пациентов и о головной боли - 6,8 % пациентов Прекращение лечения из-за побочных эффектов в группе плацебо, дапоксетин 30 мг и дапоксетин 60 мг было отмечено у 0,9 %, 4 % и 10 % пациентов соответственно.