Сомнол (Somnol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с одной риской.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид, краситель 33G 28707 Opadry.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Снотворный препарат

Регистрационные №№:

• таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт. - П №011747/01, 03.02.06

Фармакологическое действие

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Данный спектр действия связан с влиянием зопиклона на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, и модулированием открытия каналов для ионов хлора.

Сомнол уменьшает время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, способствует улучшению качества сна и пробуждения.

Привыкание к снотворному действию препарата не развивается в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь зопиклон быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 1.5-2 ч и составляет около 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь в дозах 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 45%.

После повторного применения препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.

Метаболизм и выведение

Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметильный метаболит (фармакологически неактивный). T_1/2 составляет около 4.5 и 7.4 ч соответственно.

В рекомендуемых дозах T_1/2 неизмененного зопиклона составляет около 5 ч. С мочой зопиклон выводится (около 80%) главным образом в виде метаболитов, с калом - около 16%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Межиндивидуальные различия незначительные.

У пациентов пожилого возраста, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T_1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном применении.

У пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.

Показания

• лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

Режим дозирования

Препарат следует применять, по возможности, кратковременно, не превышая 4 недели. Увеличение продолжительности лечения более максимального срока проводят после повторной оценки состояния пациента.

Препарат принимают перед сном.

Длительность лечения при преходящей бессоннице составляет от 2 до 5 дней, при ситуационной бессоннице - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 7.5 мг. Эта доза не должна быть превышена.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью препарат назначают в начальной дозе 3.75 мг и при необходимости увеличивают до 7.5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуют начинать лечение с дозы 3.75 мг, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов у этой категории больных не отмечена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - горький или металлический вкус во рту; возможны диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях - незначительное повышение трансаминаз и ЩФ в сыворотке.

Со стороны ЦНС: возможны - головная боль, головокружение, остаточная сонливость после пробуждения, антероградная амнезия; редко - психические и парадоксальные реакции (ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии).

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; крайне редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

После прекращения лечения: синдром отмены и рикошетная бессонница.

Противопоказания

• тяжелая миастения;
• тяжелая дыхательная недостаточность;
• тяжелая недостаточность функции печени;
• синдром апноэ во время сна;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к зопиклону и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени. Пациентам с нарушением функции печени препарат назначают в начальной дозе 3.75 мг и при необходимости увеличивают до 7.5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуют начинать лечение с дозы 3.75 мг, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов у этой категории больных не отмечена.

Особые указания

При применении Cомнола риск развития зависимости минимален, однако нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им.

Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения, злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами, приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.

Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема Сомнола нельзя исключить, особенно после длительной терапии. Поэтому рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата и уведомлять об этом пациента.

Возможна антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной зависимости необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.

Сомнол не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

У детей и подростков в возрасте до 18 лет безопасная и эффективная доза Сомнола не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за своих фармакологических свойств Сомнол может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом. Поэтому после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, при котором наблюдается комплекс симптомов от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата.

Лечение: первая помощь - промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии в условиях стационара. Особое внимание следует уделять нормализации дыхания и деятельности сердца. В качестве антидота можно применять антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. При передозировке Сомнола проведение гемодиализа нецелесообразно из-за большого V_d зопиклона.