Торин (Torin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. сертралин (в форме гидрохлорида) 50 мг.

Вспомогательные вещества: кальция фосфат, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), поливинилпирролидон (повидон), кальция стеарат, оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. сертралин (в форме гидрохлорида) 100 мг.

Вспомогательные вещества: кальция фосфат, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, поливинилпирролидон (повидон), кальция стеарат, оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. На обратный захват норадреналина и допамина влияет незначительно. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами человека.

Не оказывает стимулирующего, седативного и антихолинергического действия. Препарат не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA-, м-холинорецепторам и адренорецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, максимальный эффект достигается через 6 недель.

В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Торина не происходит увеличения массы тела.

Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность при одновременном приеме с пищей повышается на 25%, время достижения Cmax при этом уменьшается.

Распределение

Css устанавливается в пределах недели при ежедневном приеме 1 раз/сут. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%.

Vd составляет более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком; неизвестно, проникает ли сертралин через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Сертралин подвергается интенсивной биотрансформации при первом прохождении через печень путем N-деметилирования. Основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола пациентов. Для N-десметилсертралина T1/2 - 62-104 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 и AUC в плазме крови увеличиваются при нарушении функции печени.

Параметры фармакокинетики сертралина у больных как с легкими и умеренными нарушениями функции (КК 20-50 мл/мин), так и с выраженными нарушениями функции почек (КК<20мл/мин) не меняются как при однократном, так и при регулярном применении препарата. Таким образом, у больных с почечной недостаточностью нет необходимости в специальном подборе дозы.

Сертралин не выводится при диализе.

Показания

• депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• панические расстройства (с агорафобией или без);
• посттравматические стрессорные расстройства.

Режим дозирования

Для взрослых при депрессии и обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза Торина составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

При панических расстройствах и посттравматических стрессорных расстройствах начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. У пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения терапевтического эффекта может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет при обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза Торина составляет 25 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут.

Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг. При увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо обеспечить тщательное наблюдение за детьми и при первых признаках передозировки отменить препарат.

У лиц пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушение походки, слабость, нарушения зрения, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (редко - повышение) вплоть до анорексии, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко (0.8%), при длительном применении - асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (нормализующееся при отмене препарата).

Со стороны эндокринной и половой системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея. Дерматологические реакции: кожная сыпь; редко - мультиформная эритема. Прочие: повышенное потоотделение, снижение массы тела, покраснение кожи.

Со стороны лабораторных показателей: - обратимая гипонатриемия (чаще у лиц пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов), связанная с синдромом неадекватной секреции АДГ.

Противопоказания

• одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
• одновременное применение триптофана или фенфлурамина;
• нестабильная эпилепсия;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к сертралину и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения сертралина при беременности не проводилось. Назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными средствами.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание из-за отсутствия достоверных данных о безопасности применения сертралина в этот период.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), при маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела.

Сертралин не назначают совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО; после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

При назначении препарата следует учитывать отсутствие достаточного опыта по применению сертралина у пациентов, получавших электросудорожную терапию. Возможный результат или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

При прекращении применения препарата возможно (редко) развитие синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза. Эти проявления тяжело дифференцировать от симптомов основного заболевания, и они могут возникать при применении и других антидепрессантов.