Осталон (Ostalon)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "М14" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: Люстре Клеар ЛС 103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000)

4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор костной резорбции при остеопорозе

Регистрационные №№:

• таб., покр. оболочкой, 70 мг: 4 шт. - ЛСР-002154/07, 13.08.07

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе. Алендронат натрия является бисфосфонатом, синтетическим аналогом пирофосфата, связывающего гидроксиапатит костной ткани.

Являясь негормональным специфическим ингибитором активности остеокластов, препятствует резорбции костной ткани. Не влияет на процессы формирования костной ткани. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема препарата внутрь утром натощак (за 2 ч до завтрака) в дозе 35 мг или 70 мг абсорбция составляет 0.64%; при укороченном перерыве между приемом препарата и пищи - 0.46-0.39%. Подобное уменьшение абсорбции не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижает биодоступность алендроната натрия на 60%.

Распределение

После приема внутрь алендронат натрия временно распределяется в мягкие ткани, затем быстро встраивается в костную ткань. Связывание с белками плазмы - 78%.

Метаболизм

Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.

Выведение

Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат натрия быстро выводится с мочой. Максимальную насыщающую способность костной ткани у животных не удалось установить при в/в введении кумулятивной суточной дозы, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек вероятно снижение выведения алендроната с усилением накопления в костной ткани.

Показания

• лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов спинных позвонков, головки тазобедренной кости)
• лечение остеопороза у мужчин (снижение риска развития переломов спинных позвонков, костей таза)
• остеопороз, вызванный длительным применением глюкокортикоидов

Режим дозирования

Препарат следует принимать по 70 мг 1 раз в неделю. Для обеспечения оптимальной всасываемости Осталон следует принимать утром натощак за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки (в т. ч. минеральные воды), пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать абсорбцию алендроната.

Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъема с постели следует выпить не менее 200 мл простой воды, затем принять таблетку, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту, в течение последующих 30 мин нельзя принимать горизонтальное положение тела. По истечении этого срока следует позавтракать.

Нельзя принимать таблетку утром, до подъема с постели или вечером, после отхода ко сну.

Лечение алендронатом следует дополнить применением кальция и витамина D.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

При КК более 35 мл/мин, коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени назначать препарат не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (1/100, меньше1/10) - боли в животе, диспепсия, запор, понос, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога; иногда (1/1000, меньше 1/100) - тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко (1/10 000, меньше 1/1000) - сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение (связь с лечением не всегда однозначна).

Со стороны костно-мышечной системы: часто (1/100, меньше 1/10) - осталгия, артралгия, миалгия.

Со стороны ЦНС: часто (1/100, меньше 1/10) - головная боль, раздражительность.

Со стороны органов чувств: редко (1/10000, меньше 1/1000) - увеит, склерит.

Дерматологические реакции: иногда (1/1000, меньше 1/100) - зуд, гиперемия кожи, сыпь; редко (1/10 000, меньше 1/1000) - фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: редко (1/10 000,

меньше 1/1000) - гипокальциемия (часто в сопровождении предрасполагающих факторов), гипофосфатемия.

Аллергические реакции: редко (1/10 000, меньше 1/1000) - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редко (1/10 000, меньше 1/1000) - преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко - высокая температура тела), чаще всего развиваются в начале лечения.

Противопоказания

• аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (в т.ч. ахалазия, стриктура)
• гипокальциемия
• хроническая почечная недостаточность (КК<35 мл/мин)
• дефицит витамина D
• тяжелые нарушения минерального обмена
• неспособность пациента оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 мин
• беременность
• период лактации (грудного вскармливания)
• детский возраст
• повышенная чувствительность к компонентам препарата

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва; в предшествующие 12 месяцев - пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Осталона при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Клинический опыт применения Осталона при беременности отсутствует, применение противопоказано.

Данные о проникновении алендроната натрия в грудное молоко отсутствуют.

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата при хронической почечной недостаточности (КК меньше 35 мл/мин) противопоказано.

Особые указания

Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой ЖКТ. Течение заболеваний верхних отделов ЖКТ может ухудшиться во время лечения Осталоном.

Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует особо обратить внимание пациентов на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, загрудинная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у пациентов, не соблюдающих правила применения препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода.

Следует предупредить пациента, что в случае пропуска очередной дозы препарата, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро. Ни в коем случае не следует принимать 2 таблетки в один день.

Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D). Применение алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема кальция и витамина D особенно важно в случае одновременного лечения пациента ГКС.

Лечение следует сочетать с диетой, обогащенной солями кальция.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами