Ингибиторы секреции пролактина

Бромкриптин (парлодел) - полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина. Выпускают в таблетках по 2,5 мг и в капсулах по 5 мг. Стимулируя центральные допаминовые рецепторы, оказывает тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина. В результате стимуляции допаминергической передачи в нигростриальной системе уменьшает симптомы паркинсонизма.

Эффективен при различных расстройствах, обусловленных повышенным уровнем пролактина. У мужчин гиперпролактинемия может проявляться снижением либидо и потенции, гипогонадизмом, галактореей и гинекомастией. В 50 % случаев гиперпролактинемию вызывают пролактинсекретирующие макро- и микроаденомы гипофиза. Другие причины гипер-пролактинемии - параселлярная опухоль (менингиома, краниофарингиома), которая сдавливает ножку гипофиза или гипоталамус, гипотиреоз, патология печени, почек, прием медикаментов, стимулирующих секрецию пролактина.

Иногда возникает умеренная, но стойкая пролактинемия неясного происхождения (идиопатическая). У женщин гиперпролактинемия встречается чаще, чем у мужчин, и является причиной 20-25 % случаев аменореи. Ее основные симптомы: вторичная аменорея, ановуляторные циклы, га-лакторея, снижение либидо, слабо выраженные гирсутизм и акне.

При пролактиномах назначают ежедневно по 2,5-3,75 мг (по 0,5 таблетки 2-3 раза в сутки) с постепенным повышением дозы до терапевтически эффективной. В небольших дозах (1,25 мг/сутки) бромкриптин как стимулятор Д2-допаминовых рецепторов может применяться для повышения либидо даже при отсутствии стойкой гиперпролактинемии.

Противопоказания: гипотония, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нарушениях сердечного ритма; ангиоспазмах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта и психических расстройствах.

Каберголин (достинекс) - производное алкалоида спорыньи эрголина. Выпускается в таблетках, содержащих по 0,5 мг каберголина. Является новым селективным агони-стом допамина. Его сродство к допаминовым рецепторам в 20 раз выше, чем у бромкриптина.

Достинекс - препарат выбора для терапии гиперпролактинемических состояний. Обеспечивая снижение уровня пролактина, он не влияет на концентрацию других гормонов, в частности гормона роста. Препарат обеспечивает восстановление либидо у мужчин и женщин и потенции у мужчин, обусловленных гипер-пролактинемией.

Режим назначения достинекса

I этап - подбор оптимальной дозы:

• начальная доза: 0,5 мг в 2 приема (1/2 таб. 2 раза в
  неделю);
• "титровка" дозы (увеличение недельной дозы на 0,5 мг с интервалом в 4 недели) с подбором оптимальной в течение 12 недель под контролем уровня пролактина. Оптимальная доза - минимальная доза, обеспечивающая снижение уровня сывороточного пролактина до нормальных значений при условии хорошей переносимости терапии.

II этап - поддержание терапевтической дозы:

• обычно 1 мг/нед. (от 0.5 до 2.0 мг).

Критеhии эффективности лечения тперпролактинемии:

• концентрация пролактина в сыворотке - не выше 20 нг (600 мкМЕ) в 1 мл;
• уменьшение размеров пролактиномы;
• восстановление полового  влечения, у мужчин  - спонтанных и адекватных эрекций.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость каберголина или других алкалоидов спорыньи; печеночная недостаточность. С осторожностью назначают больным с сердечно-сосудистой патологией, синдромом Рейно, печеночной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, психическими заболеваниями в анамнезе. Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, тошнота, головная боль, головокружение, боли в животе, диспептические явления.

По материалам: В. Доморацкий "Медицинская сексология и психотерапия сексуальных расстройств", - М. 2009