Описание фармакологического действия
Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Показания к применению
Инфекции дыхательных и мочеполовых путей, кожи и мягких тканей, оториноларингологические и др.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг; блистер 12 коробка (коробочка) 1;
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 12 коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli.
Неактивен в отношении Haemophilus influenzae, Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 90%. Цефалексин кислотоустойчив, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Биодоступность составляет 95%. Cmax достигается через – 1-2 ч. После приема внутрь 250 мг, 500 мг, 1 г Cmax равна 9, 18, и 32 мкг/мл соответственно. Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, слизистой бронхов, печени, сердце, почках. Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Vd - 0.26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 5-15%. T1/2 – 0.9-1.5 ч. 90% выводится почками в неизмененном виде (2/3 - путем гломерулярной фильтрации, 1/3 - путем тубулярной секреции); с желчью - 0.5%. Общий клиренс - 380 мл/мин, почечный клиренс - 210 мл/мин. Cmax в моче после приема внутрь 250 мг, 500 мг, 1 г соответственно - 1000, 2200, 5000 мкг/мл. При нарушении функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения удлиняется. T1/2 - 20-40 ч.
Использование во время беременности
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Диспептические расстройства, головная боль, головокружение, слабость, эозинофилия, нейтропения, кандидоз слизистой оболочки влагалища, зуд заднего прохода, эозинофилия, нейтропения, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 г (детям до 6 лет — 0,1 г/кг) в сутки в 3–4 приема в течение 7–10 дней.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении цефалексин усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении цефалексин усиливает нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона, фуросемида.
Салицилаты и индометацин замедляют экскрецию цефалексина.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют при почечной недостаточности, псевдомембранозном колите в анамнезе.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на сахар.
Во время терапии не следует употреблять алкоголь.
С осторожностью применяют у детей в возрасте до 6 месяцев.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: