Описание фармакологического действия
Производное пропионовой кислоты. Оказывает выраженное противоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата заключается в торможении миграции лейкоцитов, снижении активности лизосом и медиаторов воспаления. Напроксен-Акри является сильным ингибитором липооксигеназы, блокирует синтез арахидоновой кислоты. Кроме того, Напроксен-Акри тормозит активность циклооксигеназы арахидоновой кислоты, что приводит к угнетению синтеза промежуточных продуктов простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению
- ревматоидный артрит (в т.ч. ювенильный);
- анкилозирующий спондилит;
- тендовагинит, бурсит;
- остеоартрит;
- острый подагрический артрит;
- альгодисменорея;
- головная боль при мигрени;
- миалгия;
- невралгия;
- болевой синдром и воспаление после хирургических вмешательств (в т.ч. стоматологических), травм.
Форма выпуска
таблетки 0.25 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 0.25 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки 0.25 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
Фармакокинетика
После приема внутрь напроксен быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 99%. Выделяется преимущественно почками. Период полувыведения - 12-15 ч.
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, ингибирующих синтез ПГ, у новорожденных, кормящим матерям применять напроксен не следует.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, нарушение кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.
Способ применения и дозы
Взрослым препарат назначают в средней суточной дозе 500 мг; кратность приема - 1 или 2 раза/сут.
При остром подагрическом артрите первая доза составляет 750 мг, затем назначают по 250-500 мг каждые 8 ч в течение 2-3 дней до купирования приступа; после этого дозу постепенно снижают или удлиняют интервал между приемами.
Детям старше 5 лет и подросткам назначают препарат в дозе из расчета 10-15 мг/кг/сут в 2 приема (каждые 12 ч).
Препарат следует принимать во время еды.
Передозировка
Симптомы: сонливость, вялость, головокружение, боль в эпигастрии, абдоминальный дискомфорт, изжога, диспепсия, тошнота, транзиторное нарушение функции печени, гипопротромбинемия, почечная дисфункция, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация, рвота; возможно кровотечение из ЖКТ; редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или назначение осмотических слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные ЛС, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания при приеме
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: