Описание фармакологического действия
Ингибирует (обратимо) ацетилхолинэстеразу в синаптической щели и приводит к накоплению ацетилхолина.
Показания к применению
Послеоперационная атония и паралитическая непроходимость кишечника (профилактика и лечение), послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря (включая нейрогенный мочевой пузырь), хронические гипотонические и атонические запоры, мегаколон, периферический паралич поперечнополосатых мышц, тяжелая миастения (myasthenia gravis).
Форма выпуска
1 таблетка содержит дистигмина бромида 5 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакодинамика
Ингибитор ацетилхолинэстеразы длительного действия. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, осуществляющую гидролиз медиатора холинергической передачи ацетилхолина, что приводит к удлинению его действия; препятствует быстрой инактивации ацетилхолина. Клинический эффект развивается в течение 1-1.5 ч после приема внутрь. Повышает тонус и перистальтику ЖКТ, тонус мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, скелетной мускулатуры (особенно при миастении); вызывает умеренную вазодилатацию, урежение ЧСС, умеренное повышение функции экзокринных желез.
Фармакокинетика
Через 1–1,5 ч после приема внутрь усиливает секрецию и повышает тонус и перистальтику кишечника и мочеточников, мочевого пузыря. Повышение тонуса ЖКТ достигает максимума через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч; тонизирует скелетную мускулатуру — при миастении заметный эффект появляется через 1–2 дня.
Использование во время беременности
Допустимо, но только по строгим показаниям.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, гиперацидность желудочного сока; гипертонус кишечника, желче- и мочевыводящих путей; кишечная непроходимость (за исключением паралитической), язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки, колит, энтерит; эпилепсия, болезнь Паркинсона; послеоперационный шок; брадикардия, артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, ХСН, инфаркт миокарда; бронхиальная астма; тиреотоксикоз; ирит; миотония, тетания, беременность, период лактации.
Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея, повышение моторики желудка и кишечника, кишечная колика, гиперсаливация, бронхоспазм, брадикардия, миоз, повышенное потоотделение; мышечные спазмы, тремор, затруднение при глотании, подергивание мышц, миастения, кровотечение при временной функциональной дисменорее.
Способ применения и дозы
Внутрь, начиная с 5 мг ежедневно, затем до 10 мг в день или уменьшают до 5 мг 1 раз в 2-3 дня, в зависимости от индивидуальных особенностей. Таблетки принимают утром натощак, за 30 мин до завтрака.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спазм органов ЖКТ, повышенная перистальтика кишечника, повышенное потоотделение, гиперсаливация, бронхоспазм, брадикардия, миоз, миастения, подергивание мышц, повышенное потоотделение. Лечение: в/в или п/к 0.5-1 мг атропина. Холинергический криз требует стационарного лечения.
Взаимодействия с другими препаратами
Снижают эффект м-холиноблокаторы, психостимуляторы и антигистаминные ЛС, периферические миорелаксанты, ГКС, антиаритмические ЛС и аминогликозиды.
Особые указания при приеме
Влияет на скорость реакции; во время лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля, обслуживания машин и механизмов. Необходимо строго придерживаться схемы приема (не более 1 раза в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы (возможна кумуляция).
Условия хранения
Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: