Описание фармакологического действия
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепина. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Оказывает выраженное седативное действие. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. В первые 3-5 дней приема может оказывать умеренный снотворный эффект (облегчает засыпание), а также незначительно снижать АД. Вызывает умеренную мышечную релаксацию, обладает слабым противоэпилептическим эффектом. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептической активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Угнетает центральные симпатические влияния, обладает антиаритмическим эффектом. Вызывает расслабление мускулатуры матки, обладает антигипоксическими свойствами (в т.ч. при инфаркте миокарда).
Показания к применению
Неврозы, реактивные депрессии, нарушения сна, абстинентный синдром, судорожное состояние, климактерические и предменструальные состояния, премедикация.
Форма выпуска
драже 5 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;
драже 10 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;
Фармакодинамика
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепина. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Оказывает выраженное седативное действие. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. В первые 3-5 дней приема может оказывать умеренный снотворный эффект (облегчает засыпание), а также незначительно снижать АД. Вызывает умеренную мышечную релаксацию, обладает слабым противоэпилептическим эффектом. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептической активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Угнетает центральные симпатические влияния, обладает антиаритмическим эффектом. Вызывает расслабление мускулатуры матки, обладает антигипоксическими свойствами (в т.ч. при инфаркте миокарда).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, порфирия, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, шок, кома, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Гиперкинез, гипопротеинемия (заболевания, приводящие к ее развитию), органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, почечная и/или печеночная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), нарушение глотания у детей, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), астения, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения, сопровождающаяся повышенной кровоточивостью. Со стороны ССС: при приеме в больших дозах - снижение АД, тахикардия, сердцебиение. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, кишечная колика, нарушения моторики кишечника (запоры или диарея); дискинезия желчевыводящих путей, нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, бронхорея, бронхоспазм. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лекарственная красная волчанка. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, антероградная амнезия; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко - острый психоз).
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым - по 5-25 мг 3-4 раза в сутки, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста - 5-10 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости доза постепенно увеличивается. При состоянии напряжения и беспокойства, сочетающемся с бессонницей, - по 10-20 мг 1 раз за 1-2 ч до сна. В психиатрической практике - первоначально 50-100 мг/сут, затем доза постепенно повышается до 300 мг/сут, которую разделяют на 3-4 приема. Премедикация - 5-10 мг 3-4 раза в сутки, начиная за 1 сут до операции. Алкогольная абстиненция - начальная доза 50-100 мг, при необходимости повторяют в той же дозе через 2-4 ч, максимальная доза 400 мг/сут, затем дозу понижают до поддерживающего уровня. Детям в возрасте 6-7 лет - 5-10 мг/сут, 8-14 лет - 10-20 мг/сут, 15-18 лет - 20-30 мг/сут. Суточная доза всегда делится на 3-4 разовые дозы.
Взаимодействия с другими препаратами
Антипсихотические ЛС (нейролептки), снотворные ЛС, трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, миорелаксанты и этанол повышают седативный эффект. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, дисульфирам, пероральные контрацептивы) увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма). Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность (фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболизм хлордиазепоксида). Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости. Антациды снижают скорость (но не полноту абсорбции) хлордиазепоксида (Css, возникающая при длительном приеме этих ЛС, не меняется). Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина. Теофиллин, применяемый в малых дозах, извращает седативное действие хлордиазепоксида. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. В редких случаях хлордиазепоксид подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.
Меры предосторожности при приеме
Пациентам необходимо воздерживаться (во время лечения) от занятий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: