Описание фармакологического действия
Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бронхит, пневмония, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез, туляремия, сыпной и возвратный тиф, пситтакоз, орнитоз, инфекционные заболевания мочевыводящих путей, хронические холециститы, гнойные менингиты, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, холера.
Профилактика послеоперационных инфекций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует за счет угнетения синтеза белка вследствие блокирования связывания аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом “информационная РНК (иРНК)-рибосома”.
Активен по отношению к грамположительным (Staphylococcus spp., в том числе продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae,); Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bacillus anthracis) и грамотрицательным микроорганизмам (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также Ricketsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Treponema spp. Устойчивы к действию препарата: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, мелкие вирусы.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбируется 75 – 80% препарата, с белками плазмы крови связывается 55 – 65%, максимальная концентрация в крови достигается через 2 – 3 ч и составляет 1,5 – 3,5 мг/л. В следующие 8 ч концентрация постепенно снижается.
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и органах, содержащих много элементов РЭС (селезенке, лимфоузлах).
Концентрация Тетрациклина в желчи в 5 – 10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной желез содержание препарата такое же, как и в плазме крови. В плевральной и асцитической жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата составляет 60 – 100% его концентрации в плазме крови. В больших количествах накапливается в костной ткани. Плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Проникает сквозь плацентарный барьер и поступает в кровь плода.
В печени метаболизируется 30 – 50%. В моче определяется в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется на протяжении 6 – 12 ч; за первые 12 ч почками экскретируется 10 – 20% дозы.
5 – 10% общей дозы выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание (кишечно-печеночная циркуляция), что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме.
Экскреция через кишечник при приеме внутрь – 20 – 50%.
Период полувыведения составляет 8 ч.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препарату и родственным антибиотикам, грибковые заболевания, нарушения функции печени, заболевания почек, лейкопения, беременность, лактация (на время лечения прекращают кормление грудью), детский возраст до 8 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, глоссит, изменение цвета языка, окрашивание зубов, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, креатинина.
Со стороны ЦНС: обмороки, головная боль.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
При длительном использовании препарата могут возникать осложнения, обусловленные развитием кандидоза (поражения кожи и слизистых оболочек, а также септицемии, вызванные дрожжеподобным грибом Candida albicans). Для лечения кандидоза используют противогрибковые антибиотики (нистатин, леворин).
Способ применения и дозы
Тетрациклин принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая водой.
Разовая доза для взрослых составляет 250 мг каждые 6 часов. Высшая суточная доза – 2 г.
Детям от 8 до 12 лет – по 10 – 15 (до 25) мг/кг в сутки за 3 – 4 приема; старше 12 лет– дозы взрослых, то есть по 250 мг 3 – 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 – 7 дней. После нормализации температуры тела и исчезновения клинических признаков заболевания препарат принимают еще 1 – 3 дня.
Передозировка
Возможно усиление проявлений описанных побочных явлений. Лечение – симптоматическая терапия.
Взаимодействия с другими препаратами
Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты железа, магния, кальция), образуют с Тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем следует избегать их одновременного назначения.
Следует избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, которые имеют бактерицидное действие и являются антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе Тетрациклина).
При одновременном использовании с ретинолом возможно развитие внутричерепной гипертензии. При одновременном использовании с холестирамином нарушается всасывание Тетрациклина.
Комбинация Тетрациклина с олеандомицином и эритромицином считается синергической.
В связи с угнетением кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что вызывает необходимость коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
Химотрипсин повышает концентрацию и длительность циркуляции Тетрациклина.
Особые указания при приеме
При нарушении функции почек возможны кумуляция и развитие побочных эффектов.
С осторожностью назначают Тетрациклин при лейкопении.
Тетрациклин не назначают детям до 8 лет, так как он вызывает долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета.
Тетрациклин не принимают одновременно с молоком и другими молочными продуктами, поскольку при этом нарушается абсорбция препарата.
Во время лечения Тетрациклином необходимо тщательно наблюдать за состоянием больного. В случае появления признаков повышенной чувствительности к препарату и побочных явлений делают перерыв в лечении, в случае необходимости назначают другой антибиотик (не группы тетрациклинов); в случае появления симптомов кандидоза назначают противогрибковые антибиотики, витамины.
Назначать препарат взрослым в дозах менее 800 мг в сутки нецелесообразно, так как кроме недостаточного терапевтического эффекта возможно развитие стойких форм микроорганизмов.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации требуется ограничение инсоляции.
В случае длительного использования необходимо проводить периодический контроль функции почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать признаки сифилиса, в связи с чем необходимо ежемесячно проводить серологический анализ на протяжении 4 месяцев.
Для профилактики гиповитаминоза необходимо назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.
Препарат содержит краситель понсо 4R, который может вызывать реакции аллергического типа, включая астму. Аллергия чаще всего проявляется у больных, которые страдают аллергией на ацетилсалициловую кислоту.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: