Описание фармакологического действия
Сульфаниламидный диуретик, производное индолонов (содержит индольное кольцо в структуре молекулы), с антигипертензивной активностью. Преимущество гипотензивного или диуретического эффекта проявляется в зависимости от дозы препарата. В дозе 2,5 мг/сут индапамид вызывает выраженный пролонгированный антигипертензивный эффект и слабый диуретический эффект. Увеличение суточной дозы не влияет на антигипертензивное действие, в то время как диуретический эффект возрастает. Сосудистый механизм действия препарата объясняют уменьшением сокращения сосудистой стенки в ответ на увеличение катехоламинов благодаря тормозящему влиянию на трансмембранный ток ионов Са2+ и стимуляцией синтеза простагаландинов Е2. Диуретическое действие связано с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в проксимальных и дистальных канальцах, а также в области восходящего отдела петли Генле. Индапамид имеет исключительный фармакологический профиль: не проникая через ГЭБ, препарат не вызывает центральных эффектов, антигипертензивное действие не изменяется и хорошо сохраняется при нарушении функции почек, индапамид не оказывает отрицательного влияния на метаболизм липидов и углеводный обмен; фармакокинетика препарата допускает прием препарата один раз в сутки. Влияние индапамида проявляется только при изначально повышенном артериальном давлении. Достижение максимального терапевтического эффекта отмечается при длительном систематическом приеме препарата.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность (в комбинации с другими препаратами).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакокинетика
Индапамид быстро всасывается в пищевом тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1,5-2 часа после приема. Период полувыведения составляет 14-18 часов. Степень связывания с белками крови составляет 70-80%. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 12 часов после однократного приема. Препарат не проникает через ГЭБ. Равномерно распределяется во всех органах и тканях, кроме ЦНС. В гладких мышцах сосудистой стенки связывается с эластином. Биотрансформация индапамида осуществляется в печени. С мочой выводится около 70% препарата в виде метаболитов и 5-7% - в неизмененном виде. Элиминация через желудочно-кишечный тракт в пределах 20-23%. Стойкий терапевтический эффект развивается только после 8-12 недель систематического приема препарата.
Противопоказания к применению
Острые нарушения мозгового кровообращения (в том числе недавно перенесенные), выраженные нарушения функции печени и почек, декомпенсированный сахарный диабет, повышенная чувствительность к препарату или к производным сульфаниламидов, беременность, лактация, детский возраст.
Побочные действия
Индопрес обычно хорошо переносится. При продолжительном применении или при приеме в больших дозах может развиться гипокалиемия, гипонатриемия, ортостатическая гипотензия; в единичных случаях – гиперкальциемия, миелосупрессия, лейкопения, тромбоцитопения, обострение системной красной волчанки, гиперурикемия. Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда. Иногда отмечаются тошнота, запоры, сухость во рту, головокружение, парестезии. При уменьшении дозы эти явления быстро проходят.
Способ применения и дозы
Индопрес назначают в дозе 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки (утром), до еды. При недостаточном проявлении антигипертензивного эффекта через 2 недели лечения дозу препарата следует увеличить до 5 мг (2 таблетки) в сутки, также однократно. В более высоких дозах антигипертензивное действие существенно не увеличивается, а диуретический эффект повышается. Максимальная доза - 10 мг (4 таблетки) в сутки в 2 приема, в первой половине дня. Препарат может использоваться для монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Длительность лечения определяется протеканием заболевания и эффективностью терапии.
Передозировка
В больших, не терапевтических дозах (40 мг), препарат вызвал значительный диуретический эффект без явлений интоксикации. Симптомы острого отравления Индопресом обусловленны нарушением водно-электролитного баланса и клинически проявляются тошнотой, рвотой, гипотензией, судорогами, головокружением, полиурией или олигурией.
Лечение передозировки: промывание желудка, введение активированного угля, регидратационная терапия и коррекция электролитных нарушений.
Взаимодействия с другими препаратами
Индопрес не назначают вместе с солями лития, астемизолом, терфенадином, эритромицином, бепридилом, метформином, некоторыми антиаритмичными средствами (соталолом, амиодароном), йодсодержащими контрастными веществами. Одновременное применение препарата с сердечными гликозидами и кортикостероидами для системного использования увеличивает риск возникновения гипокалиемии. Комбинирование препарата с ингибиторами АПФ повышает риск развития выраженной гипотензии или почечной недостаточности у пациентов группы риска (дегидратация организма, гипонатриемия, заболевание почек).
Особые указания при приеме
Во время лечения необходим контроль уровня калия и мочевой кислоты у больных гипокалиемией и подагрой. Безопасность и хорошая переносимость Индопреса позволяет применять его людям преклонного возраста, больным сахарным диабетом легкой и средней тяжести, при хронической почечной недостаточности и гиперлипидемиях. При комбинации с другими антигипертензивными средствами доза препарата должна быть снижена. При применении препарата необходим контроль лабораторных показателей: уровня калия в крови, натрия, мочевой кислоты, глюкозы. На фоне длительной терапии Индопресом повышается активность ренина.
Данные о безопасности применения препарата в период беременности отсутствуют. Применение Индопреса у спортсменов может повлиять на положительный допинг-тест.
За счет снижения АД препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
