Описание фармакологического действия
Хондропротектор, анальгетик и противовоспалительное средство для лечения дегенеративных заболеваний суставов (остеоартрита и подобных заболеваний). Вследствие специфического механизма действия, который не связан с влиянием на синтез простагландинов, диацереин имеет свойства хондропротекторов и обладает анаболическим, антикатаболическое действие на суставной хрящ, а также противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие.
Установлено, что диацереин облегчает течение остеоартрита. Диацереин значительной степени устраняет такой симптом остеоартрита, как боль и восстанавливает функцию суставов. Механизм противовоспалительного действия не обусловлен влиянием на ЦОГ и липооксигеназу.
Диацереин ингибирует продукцию ИЛ-1 макрофагами и синовиоциты, подавляет продукцию миелопероксидазы, бета-глюкуронидазы и эластазы, уменьшает содержание металлопротеиназ в хряще, стимулирует синтез протеогликанов, глюкозаминогликанов и гиалуроновой кислоты.
Уменьшает проявления воспаления синовиальной оболочки и повреждение хряща. Клинический эффект препарата проявляется после 2-4 недель лечения, достигая максимума на 4-6 неделю. Но действие препарата продолжается несколько месяцев после завершения приема диацереину (эффект последействия).
Клинический эффект препарата проявляется после 2-4 недель лечения (эффект последействия).
Показания к применению
Симптоматическое лечение острого и хронического остеоартрита, остеоартроза, ревматоидного артрита.
Форма выпуска
Капсулы
Фармакокинетика
Всасывание. Полнота всасывания составляет 50-100% введенной дозы. Повторное введение не влияло на параметры фармакокинетики. Изучение распределения в органах показало высокие концентрации в основном в органах секреции - почках - и очень незначительное содержание препарата - в мозге. Диацереин очень быстро метаболизируется, главным образом, Пресистемная, к реину и конъюгатов реину. Количество конъюгатов различается. Связывание метаболитов препарата с белками плазмы составляет 80-90%.
Полученные в ходе изучения метаболизма данные показывают, что диацереин может быть пролекарством, потому что он не был определен в большом количестве во всех образцах плазмы и мочи.
Противопоказания к применению
Не следует назначать больным с повышенной чувствительностью к препарату, у которых ранее были проявления повышенной чувствительности к антрахинону.
Период беременности и кормления грудью, дети до 15 лет.
Побочные действия
Чаще всего (у 7% больных) отмечается ускорение прохождения содержимого кишечника в виде диареи (симптомы могут возникать в течение первых нескольких суток лечения).
Обычно при продолжении лечения симптомы исчезают самостоятельно. О диарее и боли в эпигастрии сообщили 3-5% больных, тошнота и рвота возникают менее чем у 1% больных.
Иногда прием препарата может привести к более интенсивной желтой окраски мочи.
Способ применения и дозы
Обычный режим дозирования для взрослых - одна капсула два раза в сутки во время еды в течение длительного времени (не менее 6 месяцев). Как только больной адаптируется к препарату, следует увеличить дозу до 2 капсул в сутки, которые необходимо применять во время еды.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, но она не должна быть менее 6 месяцев. Можно рекомендовать назначать препарат в составе комбинированной терапии с анальгетиками и НПВП в течение первых 2-4 недель лечения.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействия с другими препаратами
Не следует применять одновременно с препаратами, которые изменяют прохождения содержимого кишечника (например, волокна или продукты растительного происхождения).
Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание.
Не следует одновременно принимать препарат и слабительные средства.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: