Описание фармакологического действия
Способен к образованию хелатов. Подавляет T-хелперную функцию лимфоцитов, тормозит хемотаксис нейтрофилов и выделение лизосомальных ферментов, усиливает функции макрофагов, снижает уровень нерастворимого коллагена.
Показания к применению
Отравление тяжелыми металлами (медь, золото, свинец, ртуть, кобальт, цинк), болезнь Вильсона — Коновалова, ревматоидный артрит (в том числе ювенильный), первичный билиарный цирроз, хронический гепатит, склеродермия, цистинурия, цистиноз.
Форма выпуска
капсулы 150 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 5;
капсулы 250 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 5.
Фармакодинамика
Образует хелатные комплексы с ионами меди, ртути, свинца, железа, мышьяка, кальция, цинка, кобальта, золота. При взаимодействии с цистеином появляется дисульфид, обладающий значительно большей растворимостью, чем цистеин.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (за исключением болезни Вильсона-Коновалова, в дозе до 1 г/сут. Если планируется кесарево сечение, то суточная доза должна быть не более 250 мг в последние 6 недель беременности и в послеоперативном периоде до полного заживления).
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Побочные действия
Диспептические расстройства, угнетение кроветворения, холестатический синдром, периферическая нейропатия, миастения, полимиозит, дерматомиозит, лихорадка, артралгия, лимфаденит, алопеция, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак (не принимать пищу за 1,5 ч до и после приема). При ревматоидном артрите, гепатите, склеродермии: 1–4 нед — по 1 капс. (150 мг) в день (до 250 мг); 5–8 нед — по 1 капс. (250 мг) в день (до 450 мг); 9–13 нед — по 1 капс. (150 мг) 2 раза в день (до 600 мг); увеличивают дозу на 50–150 мг в день с 4–12 нед интервалами — до 750 мг в день.
Ювенильный ревматоидный артрит: при массе тела менее 20 кг — по 1 капс. (50 мг) в день, свыше 20 кг — по 1 (50 мг) 2 раза в день; увеличивают дозу на 50 мг с 2–4 нед интервалами до 15–20 мг/кг или 600 мг в день. Болезнь Вильсона — Коновалова: взрослым — постепенное увеличение дозировки с 250 мг до 2 г в день, детям — со 150 до 750 мг в день. Цистинурия — 1000 мг/м2 поверхности тела.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействия с другими препаратами
Несовместим с антибиотиками.
Меры предосторожности при приеме
Лечение проводится под строгим клинико-лабораторным контролем. В начале лечения проводятся развернутый клинический анализ крови (включая тромбоциты) и общий анализ мочи каждые 3 дня, затем 1 раз в неделю. Ежемесячно следует контролировать функцию печени, почек, проводить неврологическое обследование пациента. В случае развития на фоне лечения лихорадки, поражений легких, печени, выраженных гематологических и неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночноподобных реакций и других тяжелых побочных эффектов препарат отменяют и при необходимости назначают глюкокортикоиды. Пациентам с нарушением функции почек снижают дозу. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение пеницилламином можно продолжить.
Ввиду влияния пеницилламина на коллагенообразование, хирургические вмешательства (включая стоматологические) следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам с болезнью Вильсона-Коновалова или цистинурией одновременно назначают препараты витамина B6 (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися при этих заболеваниях). При развитии симптомов дефицита витамина B6 на фоне длительного лечения пеницилламином, дополнительно назначают 25 мг пиридоксина в сутки.
В случае предыдущей неэффективности и отмены препаратов золота пеницилламин назначается не ранее чем через 6 мес.
Если пациенту необходимо назначение препаратов железа на фоне терапии пеницилламином, следует соблюдать двухчасовой интервал между их приемом.
Условия хранения
В сухом месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: