Описание фармакологического действия
Особенно активен в отношении грамотрицательных бактерий. Блокирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. Ион серебра ингибирует рост и удвоение ДНК (бактерицидный эффект), усиливает эффект сульфатиазола, ослабляет присущие сульфаниламидам аллергизирующие свойства. Ускоряет заживление ран, пролежней, ожогов, трофических язв. Практически не всасывается с места аппликации. Низкая растворимость и резорбция обеспечивают постоянную концентрацию в ране и практическое отсутствие системных проявлений токсичности.
Показания к применению
Ожоги различной степени, любой природы (включая термические, солнечные, химические, электрическим током, радиационные); обморожения; пролежни, трофические язвы голени различного генеза (в т.ч. при хронической венозной недостаточности, облитерирующем эндартериите, нарушениях кровоснабжения при сахарном диабете, роже); гнойные раны, мелкие бытовые травмы (порезы, ссадины); инфицированные дерматиты, простой контактный дерматит, осложненный импетиго, микробная экзема, стрептостафилодермия.
Форма выпуска
крем для наружного применения 2%; туба алюминиевая 40 г, пачка картонная 1;
крем для наружного применения 2%; коробка (коробочка) полипропиленовая 400 г, коробка (коробочка) картонная 1;
крем для наружного применения 2%; туба алюминиевая 15 г, пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Аргосульфан крем — антибактериальный препарат для наружного применения, способствующий заживлению ран (ожоговых, трофических, гнойных и т.п.), обеспечивает эффективную защиту ран от инфицирования, кyпирует боль и жжение в ране, сокращается длительность лечения и время подготовки раны к пересадке кожи, во многих случаях приводит к заживлению раны, что исключает необходимость проведения трансплантации.
Сульфатиазол серебра образуется в результате реакции между нитратом серебра и сульфатиазолом натрия. Вещество, образующееся вследствие данной комбинации, обладает антибактериальными свойствами, в десятки раз превышающими по эффективности сульфонамид, что подтверждено значением минимальной ингибирующей концентрации (МИК). МИК сульфатиазола серебра состав Аргосульфан крем 2% 40 г.составляет 7–50 мкг×мл-1, а сульфатиазола — 1000 мкг×мл-1 (для сравнения, антибактериальная активность ионов серебра состав Аргосульфан крем 2% 40 г.составляет 1–20 мкг×мл-1).
Сульфатиазол серебра имеет широкий спектр антибактериального действия по отношению смешанной флоры (грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы), активен по отношению к Pseudomonas aeruginosa.
Механизм противомикробного действия сульфатиазола — угнетение роста и размножения микроорганизмов, связанный с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению процесса синтеза дигидрофолиевой кислоты, и, в конечном результате, ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов микробной клетки.
Кроме антибактериального действия, сульфатиазол натрия активен против вирусов простого герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая (как и соли серебра или другие сульфонамиды). Сульфатиазол серебра инактивирует и значительно снижает инфицирующую способность вируса герпеса за пределами клетки.
Аргосульфан оказывает также обезболивающее действие, уменьшая выраженность боли и ощущения жжения в ране, тем самым значительно снижает уровень стресса при ожогах. Препарат эффективно защищает рану от инфицирования, формирует защитный слой на поверхности раны, поддерживает адекватную влажность и способствует заживлению раны.
Фармакокинетика
Сульфатиазол серебра отличается от других комбинаций сульфонамида и серебра слабой растворимостью и хорошей стабильностью. Растворимость состав Аргосульфан крем 2% 40 г.составляет 1,58×10-13, в результате чего при местном применении концентрация препарата в ране сохраняется на постоянном уровне. Благодаря минимальной резорбции препарат не оказывает токсического действия. Только незначительное количество серебряной соли сульфатиазола проникает в общий кровоток, после чего ацетилируется в печени. С мочой выводится в виде неактивных метаболитов и частично в неизмененном виде. Абсорбция сульфатиазола повышается после применения препарата на значительных участках пораженной кожи.
Использование во время беременности
Применение при беременности и кормлении грудью допустимо в исключительных случаях, если поверхность ожога не превышает 20% поверхности тела, а терапевтическая польза для матери больше, чем возможный риск для плода.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидным препаратам), врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза), ранний детский возраст (новорожденные и младенцы до 2 мес, недоношенные дети) в связи с риском развития ядерной желтухи.
Побочные действия
Аллергические реакции, местные реакции (жжение, зуд, гиперемия кожи); при длительном применении — лейкопения, десквамативный дерматит.
Способ применения и дозы
Наружно, с помощью стерильного марлевого тампона крем наносят тонким слоем (2–3 мм) на пораженные поверхности 1–2 раза в сутки. Лечение проводят открытым способом или с использованием окклюзионной повязки. Максимальная суточная доза — 25 г. Максимальная продолжительность лечения — 60 дней.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы.
Взаимодействия с другими препаратами
Не рекомендуется применять вместе с другими местными ЛС. Фолиевая кислота и ее структурные аналоги (например прокаин) способны ослаблять противомикробное действие сульфатиазола.
Меры предосторожности при приеме
Особая осторожность требуется у больных с обширными ожогами, сопутствующими нарушениями функции печени и почек, в состоянии шока. Во время применения необходимо контролировать уровень сульфаниламидов в сыворотке. При нанесении крема на поверхность раны может появиться экссудат, в этом случае перед аппликацией рану промывают 3% раствором борной кислоты или 0,1% раствором хлоргексидина.
Особые указания при приеме
При длительном лечении и при обширных раневых поверхностях следует контролировать уровень сульфатиазола в плазме крови, особенно у пациентов с заболеваниями печени и почек.
Соблюдать осторожность при применении у шоковых больных с обширными ожогами из-за невозможности сбора полноценного аллергологического анамнеза.
Аргосульфан крем, применяемый местно, не вызывает потемнения кожи и белья.
Не ограничивает психофизической способности, способности управления автотранспортом и обслуживания машинного оборудования в движении.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
24 мес.