Описание фармакологического действия
Комбинированный препарат.
Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).
Показания к применению
— лихорадочный синдром на фоне простудных заболеваний;
— болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
Форма выпуска
таблетки для приготовления шипучего напитка 500 мг + 300 мг; туба полипропиленовая 10, пачка картонная 1;
таблетки для приготовления шипучего напитка 500 мг + 300 мг; туба полипропиленовая 10, пачка картонная 2;
таблетки для приготовления шипучего напитка 500 мг + 300 мг; саше, пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия позв'язаний с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Аскорбиновая кислота принимает активное участие в окислительно-восстановительных реакциях организма, стимулирует тканевое дыхание, окислителного фосфорилирования в печени, активирует протеолитические и микросомальные ферменты, восполняет потребность организма в витамине С, уменьшает проницаемость сосудов. Аскорбиновая кислота способствует активации иммунной системы, восполняет повышенную потребность в витамине С при гриппе и простудных заболеваниях, усиливает защитные механизмы организма.
Фармакокинетика
Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приеме раствора, полученного из шипучей таблетки, максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается уже через 26 мин - в 2 раза быстрее, чем при приеме парацетамола в форме обычных таблеток (45-75 мин.). Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. В незначительном количестве (приблизительно 5%) метаболизируется путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты).
В основном выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится почти 2-4% от принятой дозы.
Период полувыведения составляет примерно 2-4 ч.
Аскорбиновая кислота легко всасывается в пищеварительном канале (70-80%). 25% аскорбиновой кислоты связывается с белками плазмы. В больших количествах содержится в корковом и мозговом слое надпочечников. Содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в плазме крови. В организме аскорбиновая кислота окисляется в дегидроаскорбинат, из которого частично восстанавливается до исходной формы, сокращенной под влиянием глютатиона. Дегидроаскорбиновая кислота метаболизируется с образованием 2,3-дикето-L-гулонової кислоты, а она до органических кислот (L-треоновой и щавелевой, L-к силоновой, L-ликсоновой и L-ксиловой). Витамин С частично выводится почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде.
Использование во время беременности
Противопоказан.
Использование при нарушением функции почек
Противопоказан.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность;
— желудочно-кишечное кровотечение;
— портальная гипертензия;
— почечная недостаточность;
— беременность (I и III триместры);
— период лактации;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
C осторожностью: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), алкоголизм.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Способ применения и дозы
Внутрь. Разовая доза для взрослых и детей (с массой тела более 50 кг) - 1 таблетки или 10-15 мг/кг (в пересчете на парацетамол), максимальная суточная доза - 4 таблетки; детям 6-12 лет - 1/2 таблетки, максимальная суточная доза - 2 таблетки
Курс лечения - не более 10 дней.
Перед применением таблетку растворяют в 100-200 мл кипяченой воды.
При печеночной недостаточности суточную дозу снижают за счет уменьшения разовой дозы и/или кратности приема.
Передозировка
Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина - через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействия с другими препаратами
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
При снижении скорости опорожнения желудка (пропантелин) замедляется действие препарата, при ускорении (метоклопрамид) начинает действовать быстрее.
Усиливает токсичность хлорамфеникола.
Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Особые указания при приеме
При гипертермии, продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.
Искажает результаты лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Не следует одновременно применять другими препаратами, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики, НПВС (например, метамизол, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен), барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин, хлорамфеникол.
Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике препарата содержится почти 3.8 г сахарозы.
Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре 15-25 °С.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: