Описание фармакологического действия
Ингибирует синтез пептидогликана стенки бактериальной клетки.
Показания к применению
Инфекции дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, синусит, воспаление среднего уха, мастоидит; острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь; инфекции мочевых путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит; гинекологические и послеродовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; гонорея.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; флакон (флакончик);
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. Широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., не продуцирующих и продуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (Branhamella), Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, псевдомонады др. видов, Proteus spp. (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллиноустойчивые штаммы стафилококков.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность — 95%. Тmax — 1–2 ч. У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4–6 ч.
Белками плазмы связывается около 15%.
Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях.
Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70–89%), в небольшом количестве — с желчью.
Обычно 80–100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6 ч.
Использование во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбопенемам).
Побочные действия
Диспептические расстройства, нейтропения, суперинфекции, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым — 0,5–1,5 г каждые 12 ч в зависимости от тяжести инфекции; максимальная суточная доза — 6 г.
Детям — 25–100 мг/кг в сутки: от 1 года до 6 лет — 1–2 ч.ложки суспензии каждые 12 ч, от 7 до 12 лет — 2 капс. по 250 мг или 500 мг каждые 8 ч; максимальная суточная доза — 4 г.
Длительность приема — 10–12 дней, при хронических и осложненных инфекциях мочевых путей — 2 нед, при гонорее — однократно 3 г вместе с 1 г пробенецида (мужчины) или 2 г и 0,5 г пробенецида (женщины). Лечение (исключая гонорею) продолжают еще 2 дня после исчезновения клинических симптомов.
Передозировка
Симптомы: Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса.
Взаимодействия с другими препаратами
Фуросемид, этакриновая кислота и нефротоксичные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды) повышают риск поражения почек. Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применяют при подозрении на аллергию к бета-лактамам (возможна перекрестная сенсибилизация).
Особые указания при приеме
Тест Кумбса у больных, получающих цефалоспорины или пенициллины, иногда дает ложноположительный результат.
Условия хранения
Список Б.: Приготовленная суспензия при комнатной температуре — 7 дней, в холодильнике — 14 дней.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: