Описание фармакологического действия
Ангиотензин II представляет собой активный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и образуется под действием АПФ из ангиотензина. Его действие заключается в прямом и непрямом влиянии на артериальное давление путем прессорного эффекта и снижении выделения из организма натрия.
Показания к применению
Прием препарата показан при артериальной гипертензии, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся явлениями хронической сердечной недостаточности.
Форма выпуска
таблетки, 40 мг блистер, № 30
Фармакодинамика
Вазар, действующим веществом которого является валсартан, является антагонистом рецепторов ангиотензина II для перорального применения. Он избирательно влияет на рецепторы, ответственные за действие ангиотензина II. Валсартан воздействует на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывает и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы. Гипотензивный эффект препарата отмечается на протяжении двух часов, максимальное снижение артериального давления достигается на протяжении 4-6 часов после приема разовой дозы препарата. После приема препарата антигипертензивный эффект наблюдается на протяжении одних суток. При курсовом приеме препарата максимальное снижение артериального давления достигается на протяжении 2-4 недель и удерживается в дальнейшем на протяжении всего времени курса лечения. Дополнительное снижение артериального давления достигается добавлением к валсартану гидрохлортиазида. Прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При повторном приеме препарата наблюдается незначительная кумуляция.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность препарата составляет 23%. Валсартан связывается белками плазмы крови. После приема внутрь до 83% препарата выводится в неизмененном виде с калом и 13% с мочой.
Использование во время беременности
Вазар противопоказан при беременности и лактации.
Противопоказания к применению
Назначение и прием препарата противопоказан при повышенной чувствительности к валсартану или вспомогательным веществам, входящим в состав Вазара, тяжелых нарушениях функций печени, циррозе, явлениях нарушения оттока желчи, нарушениях функций почек, проведении гемодиализа.
Побочные действия
К побочным действиям препарата Вазар относятся ортостатическая гипотензия, присоединение инфекций верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа – гайморита, фарингита. В редких случаях возможно развитие конъюнктивита, гипотензии, сердечной недостаточности, кашля, боли в животе, диареи, боли в спине, миалгии, артритов, астении, головной боли.
Возможно развитие неврологических расстройств в виде депрессии, бессонницы, невралгии, синкопе. В анализе крови может выявляться гиперкалиемия, тромбоцитопения, приводящая к развитию носовых кровотечений и кровотечений другой локализации. В исключительных случаях возможна острая почечная недостаточность и другие нарушения функции почек, гастроэнтерит, ангионевротический отек.
Способ применения и дозы
Средняя терапевтическая доза Вазара при артериальной гипертензии составляет 0,16 г один раз в сутки, которая при необходимости может быть увеличена до 0,32 г один раз в сутки. Возможен одновременный прием препарата с другими гипотензивными препаратами.
Начальная доза препарата при хронической сердечной недостаточности составляет 0,04 г два раза в сутки, которую постепенно увеличивают до 0,16 г два раза в сутки.
Начальная доза Вазара в постинфарктном периоде инфаркта миокарда составляет 0,02 г два раза в сутки, которую постепенно увеличивают до 0,16 г два раза в сутки.
Передозировка
Симптомом возможной передозировки Вазаром является артериальная гипотензия, которая сопровождается головокружением. При развитии гипотензии рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение и парентерально вводить солевые растворы. Назначение диализа не целесообразно, так как препарат в значительном количестве связывается белками плазмы крови.
Взаимодействия с другими препаратами
Назначение с Вазаром препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, лекарственных препаратов, увеличивающих уровень калия, требует осторожности и измерения концентрации калия в крови.
Одновременное назначение с Вазаром индометацина, циметидина, фуросемида, атенолола, дигоксина, гидрохлортиазида, варфарина, амлодипина и глибенкламида, применяемых для лечения артериальной гипертензии, не приводит к развитию их взаимодействий.
При назначении других гипотензивных препаратов возможно повышение антигипертензивного действия Вазара.
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов приводит к снижению гипотензивного действия, нарушению функции почек, которое имеет обратимый временный характер. В редких случаях у больных с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста возможно развитие острой почечной недостаточности.
Особые указания при приеме
Препарат требует осторожного применения больными со стенозом почечной артерии, в случае одновременного приема препаратов калия и калийсберегающих диуретиков.
При применении диуретиков в больших дозах возможно развитие симптоматической гипотензии на фоне сниженного уровня натрия и объема циркулирующей крови.
Необходимо осторожное назначение и врачебный контроль на начальном этапе лечения хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде, при циррозе печени, одновременном назначении ингибиторов АПФ.
При заболеваниях печени доза препарата не должна быть выше 0,08г. Использование Вазара для лечения детей и подростков не изучено.
Условия хранения
Вазар рекомендуется хранить в сухом темном месте при температуре до 25 градусов Цельсия.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: