Описание фармакологического действия
Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации простагландинов, тромбоксанов. Угнетает экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов.
Показания к применению
Острый остеоартроз; хронический остеоартроз; ревматоидный артрит; ревматизм мягких тканей; анкилозирующий спондилит; дорcалгия.
Форма выпуска
таблетки 500 мг, № 10
таблетки 750 мг, № 1
Фармакодинамика
Набуметон — НПВП. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. Механизм действия связан с блокадой ЦОГ, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации простагландинов, тромбоксанов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также повышает порог восприимчивости болевых рецепторов. Гипотермическое действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в СМЖ и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (не влияет на теплопродукцию).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность — около 80%. Биотрансформируется с образованием активного метаболита (35% принятой дозы) — 6-метокси-2-нафтилацетиновои кислоты и 50% неидентифицированных метаболитов. 6-метокси-2-нафтилацетинова кислота связывается с белками крови на 99%, подлежит терминальным преобразованиям в печени (инактивация). Т½ — 24 ч. 75% принятой дозы выделяется почками в течение 48 ч.
Использование во время беременности
Применение набуметона в III триместр беременности не рекомендуется из-за известного действия препаратов, угнетающих синтез простагландинов, на эмбриональную сердечно-сосудистую систему (закрытие каналов артерии). Влияние набуметона на родовую деятельность и родоразрешение у женщин неизвестен.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к набуметону, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, наличие БА, сыпи и других аллергических реакций. Язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; тяжелые нарушения печени/почек; геморрагический диатез. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Побочные действия
Сонливость, альбуминурия, азотемия, нарушения зрения, стоматит, головная боль, лейкопения, головокружение, гранулоцитопения, зуд, анемия, запор, бессонница, шум в ушах, язвы слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения.
Диспепсия, НПВП-гастропатия, тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, бронхоспазм, сердечная недостаточность, васкулит, аритмии, АГ, отеки, поражения почек, повышенное потоотделение, дизурия, гематурия, кристаллурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Разовая доза для взрослых составляет 500–750 мг или 1 г на ночь. Рекомендуемая начальная доза составляет 500–750 мг 1 раз в сутки во время или после еды. В некоторых случаях доза может быть повышена до 1,5–2 г/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 2 г.
Передозировка
Симптомы: сильная боль в животе.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок. Для уменьшения абсорбции применяют активированный уголь (до 60 г). Необходим контроль жизненно важных функций организма в условиях стационара.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов. Антациды и колестирамин замедляют всасывание в ЖКТ. Не рекомендуется одновременный прием с другими НПВП.
Особые указания при приеме
Риск появления таких желудочно-кишечных нарушений, как язва, кровотечение и перфорация. У пациентов, которые принимают НПВП при хронических заболеваниях, иногда отмечают серьезные проявления желудочно-кишечной токсичности, такие как язва, кровотечение и перфорация с наличием предупреждающих симптомов или без них.
Пациентам с тяжелыми астматическими реакциями следует с осторожностью назначать препарат.
Пожилой возраст. Не были установлены общие различия в эффективности или безопасности приема препарата для таких пациентов по сравнению с молодыми больными.
Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении пациентам с полипозом носа, сердечной недостаточностью, периферическими отеками, печеночно-почечной недостаточностью, гемофилией, гипокоагуляционными состояниями.
Дети. Набуметон не рекомендуется для назначения детям, поскольку безопасность и эффективность применения его у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Поскольку нет данных о влиянии набуметона на умственные и физические способности, следует предупредить пациента о необходимости соблюдать осторожность при работе с механизмами и управлении автомобилем.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: