Описание фармакологического действия
Антиоксидантный препарат. Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Показания к применению
Тиотриазолин применяют в комплексной терапии пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, в том числе стенокардией, постинфарктным кардиосклерозом и пациентов после перенесенного инфаркта миокарда.
Тиортиазолин также применяют для терапии пациентов с аритмией.
Тиотриазолин показан пациентам с циррозом печени и гепатитом различной этиологии (в том числе вирусным и алкогольным гепатитом).
Тиотриазолин раствор для инъекций также может быть назначен для терапии пациентов, страдающих фиброзом печени.
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл; ампула 4 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10;
Фармакодинамика
Тиотриазолин усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках. Улучшает реологические свойства крови (активирует фибринолитическую систему). Антиоксидантные свойства проявяются благодря наличию в структуре молекулы Тиотразолина иона серы, для которой характерны окилительно-восстановительные особенности, и третичного азота, который свзывает избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Фармакокинетика
Биологическая доступность препарата - 64.5% не зависит от приема пищи, период полуабсорбции - 0.28 ч, T1/2 - 1.3 ч, Cmax в плазме крови 109 мкг/мл, ТCmax - 1.18 ч, связывание с белкми крови не превышает 10%. В значительных концентрациях препарат накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек в незначительном количестве - в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин выделяется, главным образом, почками.
Использование во время беременности
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению
— почечная недостаточность;
— детский возраст;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Тиотриазолин, как правило, хорошо переносится. При клиническом применении Тиотриазолина крайне редко возможно развитие следующих побочных реакций:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, вздутие живота.
Со стороны ЦНС: общая слабость, головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, приступы удушья.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лихорадка; очень редко - отек Квинке.
Дерматологические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница.
Местные реакции: редко - чувство покалывания и покраснение в месте введения.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для внутримышечного или внутривенного струйного или капельного медленного введения. Для приготовления раствора для капельного введения необходимую дозу тиотриазолина растворяют в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида. После улучшения состояния пациента рекомендуется перейти на прием пероральной формы тиотриазолина. Продолжительность терапии и дозы тиотриазолина определяет врач.
При остром инфаркте миокарда и хроническом активном гепатите назначают введение 50 мг тиотриазолина внутримышечно дважды или трижды в день или 100 мг тиотриазолина внутривенно струйно (со скоростью 2 мл/мин) или капельно (со скоростью 20-30 капель в минуту) 1 раз в день. Спустя 5 дней после начала терапии переходят на прием пероральной формы в дозе 100 мг тиотриазолина трижды в сутки.
При стенокардии напряжения и покоя, а также постинфарктном кардиосклерозе и гепатите умеренной степени активности назначают введение 20 мг тиотриазолина внутримышечно трижды в день. На 5 день терапии рекомендуется перейти на прием пероральной формы тиотриазолина.
Продолжительность курса терапии составляет 20-30 дней. При циррозе печени рекомендуется продлить терапию до 60 дней.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны. При приеме внутрь большого количества препарата - необходимо сделать промывание желудка. Лечение симптоматическое.
Взаимодействия с другими препаратами
Данные о лекарственном взаимодействии не предоставлены.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: