Описание фармакологического действия
Левоцетиризина гидрохлорид — левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. 5 мг левоцетиризина обладают такой же терапевтической активностью, как и 10 мг цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, снижает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при введении гистамина, специфических аллергенов, при холодовой аллергии, уменьшает бронхоконстрикцию при БА. Не оказывает воздействия на ЦНС. Не взаимодействует с адренергическими 5-НТ-рецепторами. Левоцетиризин не влияет на длину Q–T–интервала на ЭКГ.
Показания к применению
Препарат предназначен для терапии пациентов, страдающих сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом.
Кроме того, препарат назначают пациентам с хронической идиопатической крапивницей.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
Фармакодинамика
L-цет – лекарственный препарат группы антигистаминных средств. В состав препарата входит активный компонент – левоцетиризин – левовращающий энантиомер цетиризина. Для левоцетиризина характерно высокое сродство к H1-гистаминовым рецепторам, вследствие чего он оказывает выраженное влияние на гистаминзависимую стадию аллергической реакции. Препарат конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, способствует снижению проницаемости сосудистой стенки и уменьшает миграцию эозинофилов. Левоцетиризин препятствует связыванию гистамина с H1-гистаминовыми рецепторами, предотвращает развитие аллергической реакции. Препарат также эффективен на более поздних стадиях развития аллергической реакции, левоцетиризин способствует уменьшению зуда, гиперемии и экссудации.
У пациентов с аллергическим ринитом препарат уменьшает ринорею, чихание, зуд и отек слизистой оболочки носа и носоглотки, облегчает носовое дыхание.
Фармакокинетика
Препарат не оказывает седативного действия, не обладает сродством к холинергическим и серотонинергическим рецепторам.
После перорального применения препарата активный компонент хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна высокая биодоступность (до 100%) и высокая степень связи с белками плазмы (до 90%). Терапевтический эффект препарата развивается в течение 15 минут после перорального применения и длится до 24 часов. Пик концентрации левоцетиризина в плазме крови отмечается спустя 55-60 минут после приема препарата. Выводится преимущественно почками, период полувыведения составляет от 7 до 10 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. При длительной терапии (до 12 месяцев) препаратом L-цет не отмечалось кумуляции левоцетиризина в организме.
Использование во время беременности
Препарат не назначают женщинам в период беременности. При назначении препарата женщинам детородного возраста следует исключить беременность.
При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Противопоказания к применению
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначают пациентам, страдающим выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин).
Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации, а также для лечения детей в возрасте младше 6 лет.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушением функции почек (требуется коррекция дозы препарата).
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, в некоторых случаях у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, гепатит. Возможно также изменение показателей печеночных проб.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная утомляемость, слабость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: ощущение сердцебиения, снижение остроты зрения, одышка, увеличение массы тела, боли в мышцах.
При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат рекомендуется принимать отдельно от приема пищи. Суточную дозу препарата обычно назначают на 1 прием. Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время суток. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в сутки.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, с клиренсом креатинина от 50 до 80мл/мин обычно назначают препарат в стандартной дозе.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, с клиренсом креатинина от 30 до 50мл/мин обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в 48 часов.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в 72 часа.
Длительность курса лечения обычно составляет от 7 дней до 6 недель. Длительность курса лечения пациентов с хроническими аллергическими реакциями может составлять до 12 месяцев.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты, сухости слизистой оболочки рта, гастралгии, головной боли и сонливости.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии. Проведение гемодиализа при передозировке левоцетиризина неэффективно.
Взаимодействия с другими препаратами
При сочетанном применении препарата с теофиллином отмечается увеличение периода полувыведения левоцетиризина.
Препарат при одновременном применении с кетоконазолом и противомикробными средствами группы макролидов не приводит к изменениям ЭКГ.
При сочетанном применении левоцетиризина с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, и этанолом возможно развитие сонливости.
Меры предосторожности при приеме
Целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (хотя каких-либо нежелательных последствий при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг не выявлено).
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: