Роксилор – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез).

Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Рокситроміцин активний відносно багатьох мікроорганізмів, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., у т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метіцілліночувствітельние штами Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., у т .ч. Streptococcus pneumoniae. До рокситроміцину помірно чутливі Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.

Стійкі до рокситроміцину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метіціллінорезістентние штами Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ (стабільний у кислому середовищі шлунка), виявляється в крові через 15 хв. Біодоступність становить приблизно 50%. Прийом рокситроміцину після їжі призводить до зниження біодоступності, Cmax і AUC; прийом за 15 хв до їжі не впливає на біодоступність. Cmax досягається через 1,5-2 год і після прийому одноразової дози 150 мг становить 6,6 мг / л, після прийому 300 мг - 9,7 мг / мл. Призначення з інтервалом 12 год забезпечує підтримку ефективних концентрацій у крові протягом 24 г.

При тривалому застосуванні 150 мг 2 рази на добу або 300 мг 1 раз на добу рівноважна концентрація в крові досягається між 2 і 4 днями. До 96% зв'язується з білками плазми (переважно з кислим глікопротеїном, меншою мірою - з альбуміном і ліпопротеїнами), при підвищенні концентрації в крові вище 4,2 мг / л сорбція на білках знижується. Має великий об'єм розподілу (31,2 л), добре проникає в тканини і рідини організму (легені, бронхіальний секрет, піднебінні мигдалини, аденоїди, додаткові пазухи носа, ясна, шкіра, жіночі статеві органи і передміхурова залоза, нирки, печінка, рідина середнього вуха і шкірного пухиря, слізна, плевральна, синовіальна).

Практично не проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Добре проникає всередину клітин, особливо в нейтрофільні лейкоцити і моноцити, стимулює їх фагоцитарну активність. У поліморфноядерних лейкоцитах і макрофагах зареєстровані концентрації, що перевищують такі в сироватці крові. Менше 0,05% екскретується в грудне молоко.

Частково метаболізується в печінці. Більша частина активної речовини (приблизно 53%) виводиться у незміненому вигляді, в основному через ШКТ, частково із сечею (7-12%), через легені (до 15%).

У сечі і фекаліях виявлено 3 метаболіту. Т1 / 2 у дорослих становить 10,5-14 год, у дітей у віці від 1 міс до 13 років Т1 / 2 - до 20 г.

При одноразовому застосуванні в дозі 300 мг у літніх пацієнтів (60-79 років) збільшується AUC і T1 / 2, знижується нирковий кліренс, що обумовлено зниженням функції нирок, але кількість виведеного з сечею ЛЗ не змінюється. У пацієнтів з алкогольним цирозом значно збільшується Т1 / 2 і Cmax, при тяжкій нирковій недостатності збільшується AUC і T1 / 2 (до 25 год), знижується нирковий кліренс і екскреція з сечею.

Не слід призначати під час вагітності (безпека рокситроміцину для плода у людини не визначена).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає в грудне молоко).

Гіперчутливість (у т.ч. до інших макролідів), грудний вік (до 2 міс.), одночасний прийом ерготаміну або дигідроерготаміну (див. «Взаємодія»).

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, анорексія, запор / діарея (дуже рідко з кров'ю), біль у животі, метеоризм, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, холестатичний гепатит або гепатоцелюлярний гострий гепатит, симптоми панкреатиту, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, слабкість, нездужання, порушення зору, зміна смаку та / або нюху, шум у вухах, парестезії.

Алергічні реакції: свербіж, висипання, гіперемія шкіри, кропив'янка, екзема, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Інші: розвиток суперінфекції, кандидоз порожнини рота і піхви, еозинофілія, гіперкреатинінемія, пігментація нігтів.

Всередину, до прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослим: по 150 мг 2 рази на добу з інтервалом 12 год. Можливо - 300 мг / добу одноразово.

У літніх хворих: дозування і добова доза не змінюється.

Дітям: призначають залежно від маси тіла, виду збудника і тяжкості інфекційного процесу. Рекомендована доза - 5-8 мг / кг / добу, тривалість лікування - не більше 10 днів.

Пацієнтам з печінковою недостатністю: по 150 мг 1 раз на добу.

Тривалість прийому рокситроміцину залежить від показань до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника - від 5-12 днів при захворюваннях дихальних шляхів і ЛОР-органів, до 2-2,5 міс при хронічному остеомієліті; при хламідійної і мікоплазмових пневмоніях - 14 днів, при легіонельозної пневмонії - до 21 дня.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній.

Збільшує абсорбцію дигоксину. При спільному застосуванні з варфарином збільшується ПВ. Збільшує AUC і Т1 / 2 мідазоламу (посилення і збільшення тривалості дії). Підвищує концентрацію в плазмі теофіліну, циклоспорину А (не вимагається корекції режиму дозування). Посилює токсичність ерготаміну і ерготаміноподобних судинозвужувальних засобів (зростає ризик розвитку ерготизму і некрозу тканин кінцівок). Може витісняти із зв'язку з білками плазми крові дизопірамід, приводячи до збільшення вмісту вільної фракції в крові (рекомендується моніторування ЕКГ і, по можливості, визначення рівня дизопіраміду в сироватці). Може збільшувати сироваткову концентрацію терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду, що призводить до подовження інтервалу QT та / або важким аритмій.

Взаємодія з карбамазепіном, ранітидином, антацидами, пероральними контрацептивами не виявлено.

При призначенні пацієнтам з печінковою недостатністю слід дотримуватися обережності, проводити корекцію дози, контролювати функцію печінки. При спільному призначенні терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду необхідно контролювати показники ЕКГ.

У зв'язку з можливістю розвитку запаморочення необхідна обережність при керуванні автомобілем та роботі з технікою.

Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

24 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды

J01FA Макролиды

J01FA06 Roxithromycin