Ровамицин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:

- обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤1 мг/л. Более 90% штаммов являются чувствительными: стрептококки (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), чувствительные к метициллину и метициллин-резистентные стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro и in vivo.), Bacillus cereus;

- умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК (см. поле «Фармакокинетика»). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;

- устойчивые микроорганизмы (МПК >4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми: метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium, Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

Таблетки
- инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, особенно лор-органов (в т.ч. тонзиллит, синусит), нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами, обострение хронического бронхита);
- инфекции периодонта, кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма);
- инфекционные заболевания костей и суставов;
- инфекционные заболевания половой системы (негонорейной природы);
- профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита, а рекомендуется для профилактики у больных после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации;
- профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины;
- токсоплазмоз, в т.ч. у беременных женщин.

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
- острая пневмония;
- обострение хронического бронхита;
- инфекционно-аллергическая астма.

порошок ліофілізований для приготування розчину для внутрішньовенного введення 1.5 млн МО; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;

Антибіотик групи макролідів. Механізм антибактеріальної дії обумовлений гальмуванням синтезу білка в мікробній клітині за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею рибосоми.

Зазвичай чутливі мікроорганізми (МПК≤ 1 мг / л): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (метицилін-чутливі штами), Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp ., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Toxoplasma gondii.

Помірно чутливі мікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Відносно даних збудників антибіотик помірно активний in vitro, позитивні результати можуть відзначатися при концентраціях антибіотика у вогнищі запалення вище, ніж МПК.

Стійкі мікроорганізми (МПК> 4 мг / л): принаймні 50% штамів є стійкими - Staphylococcus spp. (метицилін-резистентні штами), Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.

Спіраміцин проникає і накопичується у фагоцитах (нейтрофіли, моноцити і перитонеальні і альвеолярні макробіофагі). У людини концентрації препарату усередині фагоцитів є досить високими. Ці властивості пояснюють ефекти спіраміцину на внутрішньоклітинні бактерії.

Всмоктування

Абсорбція спіраміцину відбувається швидко, але неповно, з великою варіабельністю (від 10% до 60%). Після прийому Роваміцин всередину в дозі 6 млн.МЕ Cmax спіраміцину в плазмі становить близько 3.3 мкг / мл. Після в / в введення 1.5 млн.МЕ спирамицина шляхом одночасовой інфузії Cmax складає 2.3 мкг / мл. При введенні 1.5 млн.МЕ кожні 8 ч Css досягається до кінця другого дня (Cmax близько 3 мкг / мл і Cmin близько 0.5 мкг / мл).

Розподіл

Спіраміцин проникає і накопичується у фагоцитах (нейтрофіли, моноцити і перитонеальні і альвеолярні макрофаги). У людини концентрації препарату усередині фагоцитів є досить високими.

Цим пояснюється ефективність спіраміцину щодо внутрішньоклітинних бактерій. Спіраміцин не проникає в спинномозкову рідину; виділяється з грудним молоком. Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація в крові плода становить приблизно 50% від концентрації в сироватці крові матері). Концентрації в тканини плаценти в 5 разів вище, ніж відповідні концентрації в сироватці крові. Vd приблизно 383 л. Препарат добре проникає в слину і тканини (концентрація в легенях становить 20-60 мкг / г, у мигдаликах - 20-80 мкг / г, в інфікованих пазухах - 75-110 мкг / г, в кістках - 5-100 мкг / г) . Через 10 днів після закінчення лікування концентрація спіраміцину в селезінці, печінці, нирках становить 5-7 мкг / г. Зв'язування з білками плазми низьке (приблизно 10%).

Метаболізм і виведення

Спіраміцин метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів з невстановленою хімічною структурою.

Виводиться головним чином з жовчю (концентрація в 15-40 разів вище, ніж у сироватці). Ниркова екскреція активного спирамицина становить близько 10% від введеної дози. T1 / 2 після прийому 3 млн.МЕ спирамицина всередину складає приблизно 8 ч. T1 / 2 після в / в інфузії становить близько 5 ч.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T1 / 2 подовжується в осіб похилого віку. У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекції режиму дозування не потрібна.

Ровамицин можна призначати при вагітності за показаннями.

При призначенні Роваміцин в період лактації слід припинити грудне вигодовування, оскільки можливе проникнення спіраміцину в грудне молоко.

У спіраміцину не виявлено тератогенної дії. Зменшення ризику передачі токсоплазмозу плоду під час вагітності відзначається з 25% до 8% при використанні препарату в I триместрі, з 54% до 19% - в II триместрі і c 65% до 44% - в III триместрі.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок у зв'язку з малою нирковою екскрецією спираміцина зміни дози не потрібна.

- Період лактації;

- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик розвитку гострого гемолізу);

- Дитячий вік (для таблеток 1.5 млн.МЕ - до 3 років, для таблеток 3 млн.МЕ - до 18 років);

- Підвищена чутливість до спіраміцину та до інших компонентів препарату.

З обережністю призначають Роваміцин при обструкції жовчних проток або при печінковій недостатності.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; дуже рідко (менше 0.01%) - псевдомембранозний коліт, зміни функціональних проб печінки і розвиток холестатичного гепатиту; у поодиноких випадках - виразковий езофагіт і гострий коліт. Відзначено також можливість розвитку гострого пошкодження слизової оболонки кишечнику у пацієнтів зі СНІД при застосуванні спіраміцину у високих дозах з приводу криптоспоридіозу (всього 2 випадки).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: минущі парестезії.

З боку системи кровотворення: дуже рідко (менше 0.01%) - гострий гемоліз і тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри; дуже рідко (менше 0.01%) - ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: в окремих випадках - васкуліт, включаючи пурпуру Шенлейна-Геноха.

Препарат для застосування тільки у дорослих: 1500000 ME кожні 8 год (4500000 ME / добу) шляхом повільної інфузії. У разі тяжких інфекцій доза може бути подвоєна.

Як тільки дозволить стан пацієнта, лікування слід продовжити шляхом прийому препарату всередину. Вміст флакона розчиняється в 4 мл води для ін'єкцій. Препарат вводиться повільно внутрішньовенно крапельно протягом 1 год в як мінімум 100 мл 5% декстрози (глюкози). Тривалість лікування залежить від тяжкості та особливостей перебігу інфекційного процесу, чутливості мікрофлори і визначається індивідуально лікарем. Після розведення розчин стабільний протягом 12 год в умовах зберігання при кімнатній температурі.

Симптоми: випадки передозування спіраміцином невідомі. Можливими симптомами є нудота, блювання, діарея.

Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

При одночасному застосуванні з препаратами, що містять комбінацію леводопи і карбідопи, спостерігалося зниження рівня леводопи в плазмі (необхідний клінічний контроль і деяка зміна дози леводопи).

В / в введення препарату повинно бути припинено у разі появи ознак будь алергічної реакції.

Так як активний компонент не виводиться через нирки, у хворих з нирковою недостатністю режим дозування не слід змінювати.

Для ін'єкційної форми

У пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно контролювати її функцію в період лікування препаратом.

У хворих на цукровий діабет (у зв'язку з використанням декстрози) необхідний контроль за рівнем цукру в крові і при необхідності його корекція.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки в період застосування препарату слід контролювати показники функції печінки.

Використання в педіатрії

Препарат у формі таблеток 3 млн.МЕ не застосовується у дітей і підлітків у віці до 18 років.

Список Б .: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Після розведення розчин стабільний протягом 12 год при кімнатній температурі.

18 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды

J01FA Макролиды

J01FA02 Spiramycin