Ровамицин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:

- обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤1 мг/л. Более 90% штаммов являются чувствительными: стрептококки (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), чувствительные к метициллину и метициллин-резистентные стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii (in vitro и in vivo.), Bacillus cereus;

- умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК (см. поле «Фармакокинетика»). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;

- устойчивые микроорганизмы (МПК >4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми: метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium, Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

Таблетки
- инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, особенно лор-органов (в т.ч. тонзиллит, синусит), нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами, обострение хронического бронхита);
- инфекции периодонта, кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма);
- инфекционные заболевания костей и суставов;
- инфекционные заболевания половой системы (негонорейной природы);
- профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита, а рекомендуется для профилактики у больных после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации;
- профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины;
- токсоплазмоз, в т.ч. у беременных женщин.

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
- острая пневмония;
- обострение хронического бронхита;
- инфекционно-аллергическая астма.

таблетки, вкриті оболонкою 1500000 МО; блістер 8, коробка (коробочка) 2;

таблетки, вкриті оболонкою 3000000 МО; блістер 5, коробка (коробочка) 2;

Антибіотик групи макролідів. Механізм антибактеріальної дії обумовлений гальмуванням синтезу білка в мікробній клітині за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею рибосоми.

Зазвичай чутливі мікроорганізми (МПК≤ 1 мг / л): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (метицилін-чутливі штами), Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Toxoplasma gondii.

Помірно чутливі мікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Відносно даних збудників антибіотик помірно активний in vitro, позитивні результати можуть відзначатися при концентраціях антибіотика у вогнищі запалення вище, ніж МПК.

Стійкі мікроорганізми (МПК> 4 мг / л): принаймні 50% штамів є стійкими - Staphylococcus spp. (метицилін-резистентні штами), Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.

Спіраміцин проникає і накопичується у фагоцитах (нейтрофіли, моноцити і перитонеальні і альвеолярні макробіофагі). У людини концентрації препарату усередині фагоцитів є досить високими. Ці властивості пояснюють ефекти спіраміцину на внутрішньоклітинні бактерії.

Всмоктування

Абсорбція азитроміцину відбувається швидко, але не повно, з великою варіабельністю (від 10% до 60%). Після прийому Роваміцин всередину в дозі 6 млн.МЕ Cmax спіраміцину в плазмі становить близько 3.3 мкг / мл. Після в / в введення 1.5 млн.МЕ спирамицина шляхом одночасовой інфузії Cmax складає 2.3 мкг / мл. При введенні 1.5 млн.МЕ кожні 8 ч Css досягається до кінця другого дня (Cmax близько 3 мкг / мл і Cmin близько 0.5 мкг / мл).

Розподіл

Спіраміцин проникає і накопичується у фагоцитах (нейтрофіли, моноцити і перитонеальні і альвеолярні макрофаги). У людини концентрації препарату усередині фагоцитів є досить високими. Цим пояснюється ефективність спіраміцину щодо внутрішньоклітинних бактерій. Спіраміцин не проникає в спинномозкову рідину; виділяється з грудним молоком. Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація в крові плода становить приблизно 50% від концентрації в сироватці крові матері). Концентрації в тканини плаценти в 5 разів вище, ніж відповідні концентрації в сироватці крові. Vd приблизно 383 л.

Препарат добре проникає в слину і тканини (концентрація в легенях становить 20-60 мкг / г, у мигдаликах - 20-80 мкг / г, в інфікованих пазухах - 75-110 мкг / г, в кістках - 5-100 мкг / г). Через 10 днів після закінчення лікування концентрація спіраміцину в селезінці, печінці, нирках становить 5-7 мкг / г. Зв'язування з білками плазми низьке (приблизно 10%).

Метаболізм і виведення

Спіраміцин метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів з невстановленою хімічною структурою.

Виводиться головним чином з жовчю (концентрація в 15-40 разів вище, ніж у сироватці).Ніркова екскреція активного спирамицина становіть около 10% від введеної доза. T1 / 2 после прийому 3 млн.МЕ спирамицина всередину складає примерно 8 ч. T1 / 2 после в / в інфузії становіть около 5 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T1 / 2 подовжується в осіб похилого віку. У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекції режиму дозування не потрібна.

Ровамицин можна призначати при вагітності за показаннями.

При призначенні Роваміцин в період лактації слід припинити грудне вигодовування, оскільки можливе проникнення спіраміцину в грудне молоко.

У спіраміцину не виявлено тератогенної дії. Зменшення ризику передачі токсоплазмозу плоду під час вагітності відзначається з 25% до 8% при використанні препарату в I триместрі, з 54% до 19% - в II триместрі і c 65% до 44% - в III триместрі.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок у зв'язку з малою нирковою екскрецією спираміцина зміни дози не потрібна.

- Період лактації;

- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик розвитку гострого гемолізу);

- Дитячий вік (для таблеток 1.5 млн.МЕ - до 3 років, для таблеток 3 млн.МЕ - до 18 років);

- Підвищена чутливість до спіраміцину та до інших компонентів препарату.

З обережністю призначають Роваміцин при обструкції жовчних проток або при печінковій недостатності.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; дуже рідко (менше 0.01%) - псевдомембранозний коліт, зміни функціональних проб печінки і розвиток холестатичного гепатиту; у поодиноких випадках - виразковий езофагіт і гострий коліт. Відзначено також можливість розвитку гострого пошкодження слизової оболонки кишечнику у пацієнтів зі СНІД при застосуванні спіраміцину у високих дозах з приводу криптоспоридіозу (всього 2 випадки).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: минущі парестезії.

З боку системи кровотворення: дуже рідко (менше 0.01%) - гострий гемоліз і тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри; дуже рідко (менше 0.01%) - ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: в окремих випадках - васкуліт, включаючи пурпуру Шенлейна-Геноха.

Всередину. Дорослим - 2-3 табл. по 3 млн ME або 4-6 табл. по 1500000 ME (тобто 6-9 млн ME) в день за 2-3 прийоми. Максимальна добова доза - 9 млн ME.

Дітям (при масі тіла 20 кг і більше) - 150-300 тис. ME / кг / добу, розподілені на 2-3 прийоми. Максимальна доза для дітей - 300 тис. ME / кг / сут. Таблетки по 3 млн ME у дітей не застосовуються.

Профілактика менінгококового менінгіту: дорослим - 3 млн ME 2 рази на добу протягом 5 днів; дітям - 75 тис. ME 2 рази на добу протягом 5 днів.

Пацієнтам з порушенням функції нирок внаслідок малої ниркової екскреції не вимагається зміни дози.

Симптоми: випадки передозування спіраміцином невідомі. Можливими симптомами є нудота, блювання, діарея.

Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

При одночасному застосуванні з препаратами, що містять комбінацію леводопи і карбідопи, спостерігалося зниження рівня леводопи в плазмі (необхідний клінічний контроль і деяка зміна дози леводопи).

Так як активний компонент не виводиться через нирки, у хворих з нирковою недостатністю режим дозування не слід змінювати.

Для ін'єкційної форми. У пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно контролювати її функцію в період лікування препаратом.

У хворих на цукровий діабет (у зв'язку з використанням декстрози) необхідний контроль за рівнем цукру в крові і при необхідності його корекція.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки в період застосування препарату слід контролювати показники функції печінки.

Використання в педіатрії

Препарат у формі таблеток 3 млн. МЕ не застосовується у дітей і підлітків у віці до 18 років.

Список Б .: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Після розведення розчин стабільний протягом 12 год при кімнатній температурі.

18 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды

J01FA Макролиды

J01FA02 Spiramycin