Риссет Квитаб – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидол-чувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

— острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой; аффективных расстройств при шизофрении;

— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных аффективных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).

таблетки для розсмоктування 2 мг; блістер 14, пачка картонна 2;

таблетки для розсмоктування 2 мг; блістер 14, пачка картонна 4;

Всмоктування

Абсорбція - швидка і повна (їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції). Абсолютна біодоступність - 74%, відносна - 94%. Тmax рисперидону - 1 год, 9-гідроксирисперидону - 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6).

Розподіл

Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, а 9-гідроксирисперидону - 4-5 днів. Концентрації рисперидону та 9-гідроксирисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах 1-16 мг /). Швидко розподіляється по організму, проникає в ЦНС, грудне молоко. Vd - 1-2 л / кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном і альбумінами) рисперидону - 90%, 9-гідроксирисперидону - 77%.

Метаболізм

Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту 9-гідроксирисперидону (рисперидон і 9-гідроксирисперидону складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілування.

Виведення

T1 / 2 рисперидону - 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 20 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6), T1 / 2 9-гідроксирисперидону - 21 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 30 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6 ); активної антипсихотичної фракції - 20 ч.

Виводиться нирками 70% (35-45% у вигляді фармакологічно активної антипсихотичної фракції) і з жовчю (14%).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При хронічній нирковій недостатності кліренс креатиніну знижується на 60%.

При печінковій недостатності зміст рисперидону в плазмі підвищується на 35%.

У літніх пацієнтів знижується кліренс і подовжується T1 / 2.

Безпека застосування рисперидону при вагітності не вивчена. Застосування рисперидону при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Оскільки рисперидон і 9-гідроксирисперидону проникають у грудне молоко, при необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

— дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені);

- манії при біполярних афективних розладах у дітей віком до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;

- період лактації;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю

— захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);

- Стани, що призводять до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT);

- Фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин; зневоднення і гіповолемія;

- Порушення мозкового кровообігу;

- Пухлина мозку (в т.ч. пролактінома гіпофіза);

— хвороба Паркінсона;

- Хвороба дифузних тілець Леві;

- Судоми (в т.ч. в анамнезі);

- Тяжка ниркова недостатність;

- Тяжка печінкова недостатність;

- Зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність;

- Кишкова непрохідність;

- Гостре передозування ліків;

- Синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);

- Вагітність;

- Пацієнти літнього віку з деменцією.

З боку центральної і периферичної нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, нечіткість зорового сприйняття, манія, гіпоманія, екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія , гостра дистонія).

У хворих на шизофренію - гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та / або обличчя), злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення активності креатинінфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.

З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота або блювота, болі в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення АТ, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія типу "пірует", фібриляція шлуночків, інсульт і транзиторні ішемічні атаки (у літніх пацієнтів з деменцією), тромбоемболія венозних судин, у тому числі тромбоемболія легеневих судин і глибоких вен.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення або зниження маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.

З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, інфекція сечовивідних шляхів.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

Інші: артралгія.

Всередину, сублінгвально. Призначають 1 або 2 рази на добу. Початкові та оптимальні дози: при шизофренії та біполярному розладі - 2 мг / добу і 2-6 мг / добу відповідно, при розладах поведінки по 0,25 мг і 0,5 мг 2 рази на добу, у літніх пацієнтів і на тлі захворювань печінки і нирок по 0,5 мг і 1-2 мг 2 рази на добу відповідно.

Симптоми: посилення фармакологічних ефектів - сонливість, седативний ефект, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом препарату в дозі до 360 мг. Отримані дані дозволяють припустити широкий спектр безпеки препарату. У рідкісних випадках при передозуванні зазначалося подовження інтервалу QT. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід мати на увазі можливість прийому декількох препаратів.

Лікування: слід домогтися і підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентиляції; промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і застосування активованого вугілля разом з проносними засобами. Слід негайно почати моніторування ЕКГ для виявлення можливої аритмії. Специфічного антидоту не існує. Необхідно проводити відповідну симптоматичну терапію. Зниження АТ і колапс слід усувати в / в інфузіями рідини і / або адреномиметиками. У випадку розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід застосувати м-холіноблокатори. Постійне медичне спостереження і моніторування варто продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

Враховуючи, що антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, впливають в першу чергу на ЦНС, їх слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.

Рисперидон підсилює ефект етанолу, опіоїдних аналгетиків, блокаторів гістамінових Н1-рецепторів і бензодіазепінів.

До терапії рисперидоном можна додати бензодіазепіни якщо потрібен додатковий седативний ефект.

При терапії комбінацією рисперидону з іншими антипсихотичними препаратами, літієм, антидепресантами, протипаркінсонічними засобами, препаратами з центральним антихолінергічним ефектом збільшується ризик розвитку пізньої дискінезії.

Рисперидон не впливає на клінічний ефект і фармакокінетику літію, вальпроєвої кислоти, дігоксину та топірамату, тому при таких комбінаціях корекція дози не потрібна.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів. Схожий ефект можливий при застосуванні рисперидону в комбінації з іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки такими, як барбітурати, рифампіцин, фенітоїн і звіробій продірявлений. У цьому випадку доза рисперидону повинна бути переглянута.

Не слід призначати препарат спільно з карбамазепіном пацієнтам з маніями при біполярному афективному розладі. При застосуванні карбамазепіну відзначається зниження концентрації активної антипсихотичної фази рисперидону в плазмі.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

Похідні фенотіазину, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, при цьому концентрація активної антипсихотичної фази не змінюється.

Хінідин, флуоксетин, пароксетин, тербінафін і інші інгібітори ізоферменту CYP2D6 можуть підвищувати концентрацію в плазмі рисперидону та, меншою мірою, концентрацію активної антипсихотичної фази.

Циметидин і ранітидин збільшують концентрацію рисперидону в плазмі, але антипсихотичний ефект при цьому не збільшується.

Одночасне застосування рисперидону з фуросемідом у літніх пацієнтів на тлі цереброваскулярної деменції, асоціювалося з високою смертністю. Механізм такої взаємодії не має чіткого пояснення. Необхідно оцінювати співвідношення потенційної користі і можливого ризику для цих пацієнтів при одночасному застосуванні рисперидону та діуретичних засобів, в т.ч. фуросеміду.

Рисперидон може збільшувати АТ, знижуючи ефективність феноксибензаміном, лабеталола та інших альфа-адреноблокаторів, резерпіну, метилдопи та інших гіпотензивних засобів центральної дії.
Понижуючий АД ефект гуанітідіна блокується рисперидоном.

Потребує уваги і обережності супутній прийом рисперидону з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як інші АПС, антиаритмічні засоби класів IA і III, моксифлоксацин, еритроміцин, метадон, мефлохін, еритроміцин, трициклічні антидепресанти, літій і цизаприд.

Необхідно бути обережними при супутньому прийомі рисперидону з лікарськими засобами, які можуть викликати порушення електролітного обміну, такі як тіазидні діуретики (гіпокаліємія). Таке поєднання збільшує ризик розвитку злоякісної аритмії.

При шизофренії, перед лікуванням рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, то прийом рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність у продовженні поточної терапії протипаркінсонічними засобами.

Рисперидон дітям може призначати тільки лікар, який має спеціальну підготовку з дитячої психіатрії.

Рисперидон необхідно з обережністю застосовувати у літніх пацієнтів з деменцією, в т.ч. при прийомі фуросеміду та інших діуретичних засобів.

Мета-аналіз результатів 17 контрольованих клінічних досліджень отримавши підвищену смертність літніх пацієнтів з деменцією (середній вік 86 років), які отримували атипові антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, в порівнянні з плацебо. Серед пацієнтів, які отримували рисперидон і плацебо, смертність становила відповідно 4% і 3.1%.

Для літніх пацієнтів з деменцією, які приймають рисперидон, спостерігалася підвищена смертність у пацієнтів, що приймали фуросемід та рисперидон в порівнянні з групою, яка приймала тільки рисперидон і групою, яка приймала тільки фуросемід. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють дане спостереження. Не виявлено збільшення смертності у літніх пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і повинна ретельно контролюватися у літніх пацієнтів з деменцією.

У плацебо-контрольованих дослідженнях виявлена ​​підвищена частота порушень мозкового кровообігу (інсульт і / або транзиторні ішемічні атаки), в т.ч. зі смертельним результатом, у літніх пацієнтів з деменцією, які отримували деякі атипові антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, в порівнянні з застосуванням плацебо.

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях доз слід збільшувати поступово. При виникненні ортостатичної гіпотензії, особливо на початковому періоді підбору дози, слід розглянути питання про зниження дози.

Антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, сприяють розвитку тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, що мають схильність до утворення тромбів. До початку терапії рисперидоном необхідно виявити всі можливі фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин і вжити відповідних заходів для попередження розвитку тромбоемболічних ускладнень.

Ризик розвитку манії або гіпоманії може бути істотно знижений при застосуванні низьких доз або їх поступового нарощування.

Якщо виникають ознаки і симптоми пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, провести симптоматичну терапію і розглянути питання про поновлення терапії антипсихотичними препаратами. Для попередження розвитку злоякісного нейролептичного синдрому на тлі лікування антипсихотичними препаратами необхідно регулярно проводити корекцію прийнятої дози. Необхідно ретельно оцінити співвідношення потенційної користі і можливого ризику перед застосуванням рисперидону у пацієнтів з хворобою дифузних тілець Леві і хворобою Паркінсона, оскільки у таких пацієнтів може бути збільшений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому і підвищена чутливість до антипсихотичних препаратів.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів мікросомальних ферментів печінки доза рисперидону повинна бути знижена.

Пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Список Б .: У захищеному від вологи місці, при температурі не вище 25 ° C.

24 мес.

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AX Прочие антипсихотические препараты

N05AX08 Risperidone