Рисполюкс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Антипсихотическое средство, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2- и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.

- шизофрения (купирование обострений, поддерживающая терапия) и другие психотические расстройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;

- биполярные расстройства при маниях;

- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности, нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

- поведенческие расстройства у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в т.ч. в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 6;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 10;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 6;

Рисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи Cmax в плазмі через 1-2 ч. Прийом їжі не впливає на повноту і швидкість абсорбції.

Метаболізм здійснюється за допомогою цитохрому Р450 CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, фармакологічна активність якого порівнянна з активністю рисперидону. Рисперидон і 9-гідроксирисперидону являють собою т.зв. нейролептическую фракцію. Рисперидон піддається також реакції N-дезалкілування.

T1 / 2 становить близько 24 год для 9-гідроксирисперидону та нейролептической фракції в цілому.

При прийомі всередину 70% дози рисперидону виводиться нирками (35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції), 14% - з жовчю.

Плазмовий кліренс при пероральному застосуванні становить 1,667 мл / с.

Стабільні концентрації рисперидону в крові більшості пацієнтів досягаються протягом першої доби лікування, 9-гідроксирисперидону - на 4-5-у добу. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

У літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація препарату в плазмі збільшується, а період напіввиведення - зростає. Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів з печінковою недостатність не змінюються.

Застосування рисперидону під час вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Препарат виділяється у грудне молоко, тому при прийомі препарату необхідно припинити грудне вигодовування.

- Підвищена чутливість до рисперидону або інших компонентів препарату;

- Період лактації.

З обережністю:

- Тяжка ниркова і / або печінкова недостатність;

- Серцево-судинні захворювання (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, AV блокада);

- Гіповолемія;

- Стани, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом препаратів, які подовжують інтервал QT);

- Хвороба Паркінсона;

- Порушення мозкового кровообігу;

- Синдром Рейє;

- Епілепсія, судоми в анамнезі;

- Пухлина мозку;

- Гостре передозування ліків, лікарська залежність;

- Дисфагія;

- Кишкова непрохідність;

- Дитячий вік до 15 років (досвід застосування обмежений);

- Вагітність.

Алергічні реакції: шкірний висип, риніт, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок,

З боку CCC: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія, синусова брадикардія, AV блокада 1-го ступеня, фібриляція передсердь, синкопе, периферичні набряки.

З боку ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, дискінезія, диспепсія, анорексія, абдомінальні болі, запори, гіпо- або гіперсалівація, жовтяниця, дисфагія, гастрит, панкреатит.

З боку нервової системи: безсоння, головний біль, запаморочення, збудження, неспокій, сонливість, втомлюваність, зниження здатності до концентрації уваги, судоми; рідко - екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), порушення координації, порушення мови, гіпочувствітельность, порушення сну; порушення мозкового кровообігу (у літніх хворих з сприятливими факторами).

У хворих на шизофренію: пізня дискінезія (мимовільні рухи язика і скорочення м'язів обличчя), злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, крайня ступінь ригідності м'язів, порушення свідомості, вегетативні розлади, підвищення активності креатинфосфокінази, тахіпное), епілептичні напади.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, аноргазмія, нетримання сечі, порушення еякуляції.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, гіперглікемія, гіперпролактинемія, порушення вироблення антидіуретичного гормону.

Лабораторні показники: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, збільшення рівня АЛТ, еозинофілія, лейкопенія, збільшення рівня АСТ.

Інші: сухість шкіри, гіперпігментація, фотосенсибілізація, гіперкератоз, підвищене потовиділення, збільшення маси тіла, артралгія, міалгія, порушення зору, манії, закладеність носа, носова кровотеча, апное під час сну, у літніх пацієнтів з деменцією підвищена сприйнятливість до інфекцій, полідипсія.

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою.

Дорослі та діти старше 15 років.

Початкова доза Рісполюкса для всіх пацієнтів (при гострих проявах хвороби і хронічному перебігу) - 2 мг / добу (в 1 або 2 прийоми), на другий день - до 4 мг / добу; далі при необхідності доза може бути збільшена або зменшена по 1-2 мг з тижневими інтервалами. Дози понад 10 мг / добу не показали більш високої ефективності в порівнянні з меншими дозами і можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Максимальна добова доза - 16 мг.

У разі необхідності досягнення седативної дії одночасно з Рісполюксом можна призначати бензодіазепіни.

Ниркова і / або печінкова недостатність і пацієнти старшої вікової групи. Рекомендована початкова доза Рісполюкса становить по 0,5 мг 2 рази на добу. Ця доза може бути поступово (по 0,5 мг) збільшена до 1-2 мг на прийом 2 рази на добу.

При переході на лікування Рісполюксом рекомендується поступова відміна раніше прийманого нейролептика. Якщо раніше застосовувався нейролептик-депо для парентерального введення, першу дозу Рісполюкса слід прийняти замість ін'єкції відповідно до режиму введення нейролептика-депо.

Симптоми: сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, рідко - подовження інтервалу QT.

Лікування: при гострому передозуванні слід забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентиляції, моніторування ЕКГ, промивання шлунка, призначення активованого вугілля і проносних; симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму; при розвитку екстрапірамідних симптомів - призначення антихолінергічних лікарських засобів. Постійне медичне спостереження слід продовжувати до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає.

Антацидні препарати знижують абсорбцію пероральних нейролептиків.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну.

Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні прийому рисперидону.

Фенотіазинові нейролептики, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори при одночасному призначенні з рисперидоном можуть підвищувати його концентрацію в плазмі крові, не надаючи впливу на концентрацію нейролептичній фракції.

Карбамазепін та інші індуктори печінкових ферментів знижують концентрацію активної фракції рисперидону в плазмі.

При одночасному прийомі флуоксетину підвищується концентрація рисперидону в плазмі крові, однак рівень нейролептичної фракції зростає незначно.

Нейролептики посилюють дію алкоголю, антигістамінних препаратів, бензодіазепінів та інших ЛЗ, що пригнічують ЦНС.

У зв'язку з тим, що прийом Рісполюкса® може призводити до збільшення маси тіла, пацієнту слід дати рекомендації по режиму харчування.

При виникненні ортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування, слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями ССС, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза Рісполюкса® повинна бути знижена.

При появі симптомів пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичного синдрому слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних ЛС, включаючи Рісполюкс®.

Рекомендується поступова відміна препарату, тому після різкого припинення лікування високими дозами нейролептиків можливий розвиток синдрому відміни (блювота, нудота, підвищене потовиділення, безсоння).

Вплив на здатність керувати автотранспортом і роботу з механізмами. Під час лікування рисперидоном слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

24 мес.

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AX Прочие антипсихотические препараты

N05AX08 Risperidone