Риспен – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті оболонкою 3 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

Після прийому всередину рисперидон повністю абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі досягається в межах 1-2 г. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.

Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі (у діапазоні терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd складає 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і альфа1 глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону - на 77%.

Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який володіє аналогічною рисперидону фармакологічною дією. Антипсихотична дія обумовлена фармакологічною активністю рисперидону та 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

Після прийому всередину у хворих з психозом T1 / 2 рисперидону з плазми становить 3 ч. T1 / 2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 ч.

Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% - з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Інша кількість припадає на неактивні метаболіти.

У пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому всередину спостерігалися підвищені концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.

Застосування при вагітності можливе у випадку, якщо очікувана користь терапії для матері переважає потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Підвищена чутливість до рисперидону.

З боку ЦНС: часто - безсоння, ажитація, тривога, головний біль; можливі - сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко - екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих на шизофренію можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції і судомні напади.

З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму.

З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія і рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла.

З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та / або тромбоцитів.

Алергічні реакції: риніт, шкірний висип, ангіоневротичний набряк.

Інші: нетримання сечі.

Всередину. Призначають 1 або 2 рази на добу. Початкові та оптимальні дози: при шизофренії та біполярному розладі - 2 мг / добу і 2-6 мг / добу відповідно, при розладах поведінки по 0,25 мг і 0,5 мг 2 рази на добу, у літніх пацієнтів і на тлі захворювань печінки і нирок по 0,5 мг і 1-2 мг 2 рази на добу відповідно.

Не описана.

При одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону в плазмі.

При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами і бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону в плазмі.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону в плазмі крові.

При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону в плазмі.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушеннях провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цієї категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.

Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений в початковому періоді підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.

При застосуванні препаратів, що володіють властивостями антагоністів дофамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та / або обличчя). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів в меншій мірі, ніж класичні нейролептики. При появі симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних засобів.

У випадку розвитку ЗНС необхідно скасувати всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон.

З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення даного захворювання.

Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. Враховуючи це, рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією.

Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути і, при необхідності, зменшити.

У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

Дані про безпеку застосування рисперидону у дітей у віці до 15 років відсутні.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

24 мес.

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AX Прочие антипсихотические препараты

N05AX08 Risperidone